1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐 CAS#: 599179-03

微信扫码

1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐
中文同义词	维立韦罗马来酸盐;1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐
英文名称	VICRIVIROC MALEATE
英文同义词	SCH-417690; SCH-D;CS-1868;Vicriviroc Malate(maleate);Vicriviroc Maleate(SCH 417690);(4,6-diMethylpyriMidin-5-yl)(4-((S)-4-((R)-2-Methoxy-1-(4-(trifluoroMethyl)phenyl)ethyl)-3-Methylpiperazin-1-yl)-4-Methylpiperidin-1-yl)Methanone fuMarate;vicriviroc Maleate salt;1-[(4,6-Dimethyl-5-pyrimidinyl)carbonyl]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-3-methyl-1-piperazinyl]-4-methylpiperidine (2Z)-2-butenedioate                                     VicrivirocMalate;Vicriviroc maleate       1-[(4,6-Dimethyl-5-pyrimidinyl)carbonyl]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-3-methyl-1-piperazinyl]-4-methylpiperidine (2Z)-2-butenedioate
CAS号	599179-03-0
分子式	C32H42F3N5O6
分子量	649.7009896
EINECS号
相关类别	科研试剂
Mol文件	599179-03-0.mol
结构式

1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐 性质

1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐 用途与合成方法

生物活性

Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效，选择性，可口服，可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂，Ki 值为 2.5 nM，同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性，IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL)，2.8 nM (ADA-M)，1.8 nM (301657)，4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。

靶点

体外研究

Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) is a potent, selective and oral bioavailable inhibitor of CCR5, with a K     _i    of 2.5 nM, and also inhibits HIV-1 in PBMC cells, with IC     ₉₀    s of 3.3 (JrFL), 2.8 (ADA-M), 1.8 (301657), 4.9 (JV1083) and 10 nM (RU 570). In addition, Vicriviroc maleate shows a mean IC     ₅₀    and IC     ₉₀    of 0.45 nM and 4 nM for a panel of HIV isolates, and has weak activity against hERG activity (IC     ₅₀    , 5.8 μM). Vicriviroc maleate inhibits chemotactic response to MIP-1α with IC     ₅₀    values below 1 nM, and suppresses RANTES-induced signaling with a mean IC     ₅₀    of 4.2 ± 1.3 nM. Vicriviroc maleate potently suppresses all the viral isolates tested, with geometric mean EC     ₅₀    s of 0.04-2.3 nM and IC     ₉₀    s of 0.45-18 nM.

体内研究

Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate; 10 mg/kg) has good oral availablity in rats and monkeys, with no acute CNS or GI effects in rats.

安全信息

MSDS信息

1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐 价格(试剂级)

1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐 上下游产品信息