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3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮
中文同义词3-(5-氨基-2-甲基-4-氧喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮;3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)-哌啶-2,6-二酮;化合物AVADOMIDE;RSYY(尼拉帕利中间体)-11;3-[2-甲基-4-氧代-5-氨基喹唑啉-3(4H)-基]哌啶-2,6-二酮
英文名称CC-122
英文同义词CC-122;Avadomide(CC-122);3-(5-amino-2-methyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)piperidine-2,6-dione;3-(5-amino-2-methyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)piperidine-2,6-dione;Avadomide;AVADOMIDE;CC122;CC 122;CC122 (Avadomide);Avadomide (Synonyms: CC 122)
CAS号1015474-32-4
分子式C14H14N4O3
分子量286.29
EINECS号
相关类别抑制剂;API
Mol文件1015474-32-4.mol
结构式3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮 结构式

3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮 性质

熔点> 270°C (dec.)
密度1.58±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热、超声处理)
形态固体
酸度系数(pKa)10.66±0.40(Predicted)
颜色浅米色

3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮 用途与合成方法

生物活性

Avadomide (CC-122),一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。

靶点

TargetValue
CRBN
()

体外研究

CC-122是一种新型的应对弥漫性大B细胞淋巴瘤的药物,具有抗肿瘤和免疫调节活性。在DLBCL细胞系中,它与CEBN结合并诱导其降解、或是参与短发卡RNA介导的Aiolos和Ikaros敲低,Aiolos和Ikaros与干扰素IFN的转录增加相关,而独立于IFN-α, -β和 -γ的产生或分泌,从而导致活化B细胞和生发中心B细胞DLBCL细胞系的凋亡。CRBN是CC-12的分子靶标,CC-12与CRBN结合,募集Aiolos/Ikaros结合到CRL4。

体内研究

在ABC-和GCB-DLBCL细胞异种移植肿瘤模型中,CC-122能够减少肿瘤生长,刺激初级T细胞的IL-2生成。在CC-122的单臂临床试验中,CC-122的给药可将病人中的Aiolos和Ikaros的表达水平减少25%-50%,因此这两种蛋白可作为CC-122的药效学标记。

安全信息

MSDS信息

3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-100507Avadomide
1 mg320元
2024/08/19HY-1005073-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮
Avadomide
1015474-32-45mg750元

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