乙丙昔罗钠 CAS#: 170787-99-2

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乙丙昔罗钠

放疗增效剂生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 乙丙昔罗钠价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	乙丙昔罗钠
中文同义词	乙丙昔罗纳;乙丙昔罗钠;2-[4-[2-[(3,5-二甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸钠
英文名称	Efaproxiral sodium
英文同义词	EFAPROXIRAL SODIUM;Sodium 2-[4-[2-[(3,5-dimethylphenyl)amino]-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropanoate;2-[4-[2-(3,5-Dimethylphenylamino)-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropionic acid;RSR-13;2-(4-(2-((3,5-Dimethylphenyl)amino)-2-oxoethyl)phenoxy)-2-methylpropanoic acid monosodium salt;Propanoic acid, 2-(4-(2-((3,5-dimethylphenyl)amino)-2-oxoethyl)phenoxy)-2-methyl-, monosodium salt;Rsr 13 sodium;Unii-3L83qp52xi
CAS号	170787-99-2
分子式	C20H24NNaO4
分子量	365.4
EINECS号	811-228-2
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors
Mol文件	170787-99-2.mol
结构式

乙丙昔罗钠 性质

乙丙昔罗钠 用途与合成方法

放疗增效剂

乙丙昔罗钠是乙丙昔罗的钠盐，乙丙昔罗是一种合成的变构血红蛋白调节剂，由美国Allos Thera-peutics公司首先研制。该化合物是首个放疗增效剂，可用于实体瘤( 如脑瘤、乳腺癌脑转移、非小细胞性肺癌脑转移) 、心肌梗死、脑中风等缺血、缺 性疾病 的 治 疗，可增强氧扩散到低氧肿瘤组织，提高标准放疗效果，是目前与血浆蛋白结合 最弱、生理活性最强的变构血红蛋白调节剂。

生物活性

Efaproxiral Sodium是一种人工合成的血红素异构修饰剂，用于乳腺癌脑转移瘤的治疗。

体外研究

Efaproxiral是hemoglobinoxygen结合亲和力的合成变构调节剂，已被证明能可逆地结合到血红蛋白，稳定脱氧血红蛋白四聚体的构象以减少其对氧的亲和力。

体内研究

在呼吸空气和氧气的小鼠中，Efaproxiral和氧呼吸降低了EMT6肿瘤的放射生物学缺氧分数，从24％到9％，提高了肿瘤对辐射的反应。Efaproxiral和氧增加了生长延迟至5.7天，这比单独使用Carboplatin提高了2.4日（71％），比Carboplatin 和氧气提高2.1天数（57％）。因此，Efaproxiral和氧呼吸提高了100 毫克/千克和150 毫克/千克carboplatin 的抑癌效果，但不增加100 毫克/千克carboplatin在呼吸空气的小鼠中的毒性。 在RIF-1肿瘤的C3H小鼠中，Efaproxiral显著增加肿瘤氧合，在5天内由8.4毫米汞柱增加 至43.4毫米汞柱，治疗后最大升幅出现在22-31分钟。在RIF-1肿瘤的C3H小鼠中，Efaproxiral加氧加辐射导致肿瘤生长抑制，抑制显著不同于从第3天至5天辐射加氧。

用途 

用作放射治疗辅助药物，可增加肿瘤区域耐受氧气水平，提高放射治疗疗效。

生产方法 

乙丙昔罗合成方法包括: 1) 4-羟基苯乙酸与过量二氯亚砜反应得4-羟基苯乙酰氯后，与 3，5-二甲基苯胺缩合得酰胺中间体( Ⅱ) ， 再与丙酮、氯仿在氢氧化钠存在下发生缩合反应得到目标产物; 2) 4-羟基苯乙酸与 3，5-二甲基苯胺在不同溶剂( 如二甲苯、1，3，5-三甲苯、五氯化磷、氮气或氩气) 的条件下，直接反应制得酰胺中间体( Ⅱ) ， 再按路线1得到目标产物; 3) 4-羟基苯乙酸与 3，5- 二甲基苯胺在羰基咪唑催化下反应得到中间体 ( Ⅱ) 后，与溴代丁酸乙酯缩合得到酯，最后经碱水解得到目标产物。

安全信息

MSDS信息

乙丙昔罗钠 价格(试剂级)

乙丙昔罗钠 上下游产品信息

上游原料

对羟基苯乙酸氯化亚砜4-溴丁酸乙酯1-氨基-3,5-二甲苯