6-(3-氟苯基)-N-[1-(2,2,2-三氟乙基)-4-哌啶基]-3-吡啶羧酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 6-(3-氟苯基)-N-[1-(2,2,2-三氟乙基)-4-哌啶基]-3-吡啶羧酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | 6-(3-氟苯基)-N-[1-(2,2,2-三氟乙基)-4-哌啶基]-3-吡啶羧酰胺 |
---|---|
中文同义词 | 6-(3-氟苯基)-N-[1-(2,2,2-三氟乙基)-4-哌啶基]-3-吡啶甲酰胺;6-(3-氟苯基)-N-[1-(2,2,2-三氟乙基)-4-哌啶基]-3-吡啶羧酰胺;6-(3-氟苯基)-N-[1-(2,2,2-三氟乙基)-4-哌啶基]-3-吡啶羧酰胺, >98%;6-(3-氟苯基)-N-(1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-4-基)烟酰胺 |
英文名称 | 3-PYRIDINECARBOXAMIDE, 6-(3-FLUOROPHENYL)-N-[1-(2,2,2-TRIFLUOROETHYL)-4-PIPERIDINYL]- |
英文同义词 | HPGDS inhibitor 1;6-(3-Fluorophenyl)-N-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)-4-piperidinyl]-3-pyridinecarboxamide;3-PYRIDINECARBOXAMIDE, 6-(3-FLUOROPHENYL)-N-[1-(2,2,2-TRIFLUOROETHYL)-4-PIPERIDINYL]-;6-(3-fluorophenyl)-N-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)nicotinaMide;HPGDS inhibitor 1, >=98%;Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor I;CS-1438;MDK36122 |
CAS号 | 1033836-12-2 |
分子式 | C19H19F4N3O |
分子量 | 381.37 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors |
Mol文件 | 1033836-12-2.mol |
结构式 |
6-(3-氟苯基)-N-[1-(2,2,2-三氟乙基)-4-哌啶基]-3-吡啶羧酰胺 性质
沸点 | 487.2±45.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 9.55±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
6-(3-氟苯基)-N-[1-(2,2,2-三氟乙基)-4-哌啶基]-3-吡啶羧酰胺 用途与合成方法
生物活性
HPGDS inhibitor 1 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂,在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS,mPGES,COX-1,COX-2 或 5-LOX。
靶点
IC50: 0.6 nM (HPGDS in enzyme assays) and 32 nM (HPGDS in cellular assays)
体外研究
HPGDS inhibitor 1 has equal potency against purified HPGDS from human, rat, dog, and sheep (IC 50 , 0.5-2.3 nM).
体内研究
HPGDS inhibitor 1 (compound 8; 1 mg/kg) has excellent PK characteristics with 76% bioavailability, and the T
1/2
is 4.1 hours in rats.
Rats dosed orally with 1 mg/kg and 10 mg/kg HPGDS inhibitor 1 (compound 8) are sacrificed at various times. Oral administration of HPGDS inhibitor 1 blocks PGD2 production in the rat spleen; inhibition of PGD2 is inversely correlated with the plasma concentration of HPGDS inhibitor 1 in a time- and dose-dependent manner.
HPGDS inhibitor 1 (compound 8; 1 mg/mL) illustrates efficacy in an in vivo sheep model of asthma.
安全信息
MSDS信息
6-(3-氟苯基)-N-[1-(2,2,2-三氟乙基)-4-哌啶基]-3-吡啶羧酰胺 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | HY-10439 | 6-(3-氟苯基)-N-[1-(2,2,2-三氟乙基)-4-哌啶基]-3-吡啶羧酰胺 HPGDS inhibitor 1 | 1033836-12-2 | 5mg | 1860元 |
2024/08/19 | HY-10439 | 6-(3-氟苯基)-N-[1-(2,2,2-三氟乙基)-4-哌啶基]-3-吡啶羧酰胺 HPGDS inhibitor 1 | 1033836-12-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 2046元 |