福美司坦 CAS#: 566-48-3

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福美司坦

概述临床应用药代动力学注意事项 用途与合成方法 MSDS 福美司坦价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	福美司坦
中文同义词	4-雄烯-4-醇-3,17-二酮;芳香化酶(抗原);芳香化酶/(细胞色素P450)(P450)(抗体);福美司坦;4-羟基雄甾烷-4-烯-3,17-二酮;4-羟基-睾酮;福美斯坦;福美坦
英文名称	Formestane
英文同义词	4-hydroxy-androst-4-ene-17-dione;4-hydroxy-delta(sub4)-androstenedione;4-HYDROXYANDROST-4-ENE-3,17-DIONE;4-HYDROXYANDROSTENEDIONE;4-HYDROXY-4-ANDROSTENE-3,17-DIONE;4-ANDROSTEN-4-OL-3,17-DIONE;4-OHA;CGP-32349
CAS号	566-48-3
分子式	C19H26O3
分子量	302.41
EINECS号	625-331-3
相关类别	细胞生物学试剂;医药原料药;甾体;细胞生物学;酶抑制剂;原料药;甾体类;小分子抑制剂;医药原料;抗肿瘤药;其它抗肿瘤药物;药物;Pharmaceutical Raw Materials;Miscellaneous Biochemicals;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;医药中间体;Anti-cancer&immunity;医药原料 芳香化酶抑制剂;药物杂质及中间体;日用化学品;试剂盒-Elisa试剂盒
Mol文件	566-48-3.mol
结构式

福美司坦 性质

福美司坦 用途与合成方法

概述

福美司坦（Formestane）是由Ciba-Geigy制药公司研发，又叫福美坦，于1993年上市的第二代芳香化酶抑制剂（Aromatase Inhibitors），化学名为4-羟基雄甾-4-烯-3，17-二酮，分子式为C19H26O3，相对分子质量为302.41，是生理甾体激素雄烯二酮（Androstenedione）的衍生物，其特异性高，能够有效与芳香化酶结合，阻断内源性雄激素与酶的结合，导致雄激素无法转化为雌激素，从而降低血浆内雌激素水平，达到抑制乳腺癌细胞的效果。

临床应用

本药可选择性抑制芳香化酶，阻断在外周组织和癌组织中由雄激素向雌激素转化的生物过程，大大减少体内雌激素，从而抑制乳腺癌生长。由于它抑制芳香化酶的特异性很高，不影响肾上腺皮质激素的合成，因此不需要补充糖皮质激素，也不会引起雄激素前体的蓄积。由于本药能显著降雌雄激素水平，在本药的III期临床发现，使用本药的病人有28%达到客观缓解，26%达到病情稳定。本药的II期临床研究发现，在接受本药作为二线治疗药的妇女中，平均缓解持续时间为13-33个月，显著优于氨鲁米特和甲地孕酮。

药代动力学

福美司坦与其他芳香化酶抑制剂无交叉耐药性，无氨鲁米特的副作用。口服后胃肠道快速吸收，血药浓度达峰时间为1～1.5小时，但峰浓度个体差异较大;肌注后可存积于注射部位而缓慢吸收。表现为双相消除过程，初始消除半衰期为2～4日，终末消除半衰期为5～10日。口服后主要在肝脏代谢，以糖苷酸类代谢产物的形式从尿液中排泄。

注意事项

禁用于绝经前、怀孕及哺乳期妇女。肝肾功能不良者，不要求调整剂量。驾车或操纵机器应小心，因偶见报告有头昏、嗜睡或昏睡。本药不适用于儿童。

化学性质 

从含水甲醇结晶，熔点199～202℃；从乙酸乙酯结晶，熔点203.5～206℃。UV最大吸收(99.5%乙醇)：278nm(ε11030)。[α]_D²⁰+181°(C=7.7，氯仿)。

用途 

芳香化酶抑制剂。用于进行性乳腺癌。

用途 

雄性激素，同化蛋白类。

用途 

用作芳酶抑制药

生产方法 

雄甾-4-烯-3，17-二酮(Ⅰ)(1.432g，5mmo1)溶于50ml叔丁醇，在室温下加入38mg(0.15mmo1)四氧化锇在2ml叔丁醇的溶液，然后加入5ml 35%双氧水，在室温下搅拌3天。加100ml盐水稀释后，用二氯甲烷(2×100m1)提取。提取液依次用100ml盐水、50ml 10%亚硫酸氢钠溶液、50ml 10%碳酸钠溶液和100ml盐水洗，无水硫酸钠干燥，浓缩。剩余物(1.824g)为化合物(Ⅱ)，溶于10ml甲醇，加入氢氧化钾(393mg，7mmo1)在3ml甲醇的溶液。加毕，在55℃搅拌10min。加入0.3ml乙酸和100ml盐水，用二氯甲烷(2×100ml)提取。期复液，合并，用100ml盐水洗，无水硫酸钠干燥，浓缩。剩余物(1.727g)经硅胶柱层析，己烷-乙酸乙酯(7：3)洗脱，得715mg福美坦，收率47%，熔点200～202℃(丙酮)。

安全信息

MSDS信息

福美司坦 化学药品说明书

福美司坦|药物应用信息

福美司坦 价格(试剂级)

福美司坦 上下游产品信息

上游原料

乙酸乙酯二氯甲烷碳酸钠硫酸钠氢氧化钾叔丁醇亚硫酸氢钠溶液二酮锇酸5-雄甾-3-烯-17-酮雄烯二酮