纳洛酮 CAS#: 465-65-6

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纳洛酮

背景概述药理作用药代动力学适应症 用途与合成方法 MSDS 纳洛酮价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	纳洛酮
中文同义词	纳洛酮;(5alpha)-3,14-二羟基-17-丙-2-烯-1-基-4,5-环氧吗啡烷-6-酮;纳洛酮EP杂质C;纳洛酮杂质F;纳洛酮,(控制);纳洛酮碱
英文名称	Naloxone
英文同义词	12-allyl-7,7a,8,9-tetrahydro-3,7a-dihydroxy-4ah-8,9c-iminoethanophenanthro(4,5;12-allyl-7,7a,8,9-tetrahydro-3,7a-dihydroxy-4ah-8,9c-iminoethanophenanthro[4,5;17-allyl-4,5alpha-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-on;17-allyl-4,5-alpha-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one;17-allyl-4,5alpha-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one;1-n-allyl-14-hydroxynordihydromorphinone;1-n-allyl-7,8-dihydro-14-hydroxynormorphinone;4,5-alpha-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)-morphinan-6-on
CAS号	465-65-6
分子式	C19H21NO4
分子量	327.37
EINECS号	207-365-7
相关类别	对照品-杂质对照品;化工原料;Isotopically Labeled Pharmaceutical Reference Standard;AMPLIMEXON
Mol文件	465-65-6.mol
结构式

纳洛酮 性质

纳洛酮 用途与合成方法

背景概述

纳洛酮于60年代合成并逐渐用于临床，近年来随着研究深入，内源性阿片肽主要是β-内啡肽在各疾病的病理生理过程进一步明确。纳洛酮作为阿片受体的特异性拮抗剂，能阻断和逆转内源性阿片肽的毒性作用。近年来的报道广泛应用于各种急性中毒、肝性肺性脑病、脑卒中、颅脑和脊髓损伤、休克、新生儿窒息、心肺脑复苏、眩晕症、阿片类药物急性中毒的解毒及其依赖患者的诊断和治疗、麻醉后的催醒等。随着对其药理研究的不断深入，其应用领域也不断拓展。纳洛酮(Naloxone)又名丙烯吗啡，为羟二氢吗啡酮衍生物。其化学结构与吗啡类似，是特异的吗啡受体拮抗剂，对阿片样物质及内源性阿片样物质、内啡肽、脑啡肽有特异性拮抗作用。β-内啡肽(β-endorphin，β-EP)在内源性阿片受体样物质中活性最强，并在痛觉的感知、镇痛、垂体激素分泌、心血管活性和呼吸调节方面均起着一定的作用。在脑梗死、休克、脑缺氧及应激情况下，脑内β-内啡肽释放增加。纳洛酮通过对内啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制中枢迷走神经作用，能使血中去甲肾上腺素和肾上腺素水平升高，使血压上升。

药理作用

纳洛酮为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性，但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。盐酸纳洛酮起效迅速，拮抗作用强。盐酸纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用(包括镇痛)，另外其还具有拮抗与阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用，不产生吗啡的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。

药代动力学

静注后1～2分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易通过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为60～90分钟，主要在肝内生物转化。

适应症

纳洛酮用于阿片类药物过量中毒；纳洛酮用于阿片类药物成瘾的诊断；纳洛酮用于吗啡类复合麻醉药术后，解除呼吸抑制、催醒及急性酒精中毒。

安全信息

MSDS信息

纳洛酮 价格(试剂级)

纳洛酮 上下游产品信息

上游原料

溴化氰氢羟吗啡酮3-溴丙烯盐酸乙酐(5alpha)-6,7,8,14-tetradehydro-4,5-epoxy-6-methoxy-17-methylmorphinan-3-ol纳洛酮杂质盐酸纳洛酮14-hydroxymorphine-6-one

下游产品

纳曲酮EP杂质J14-羟基二氢降吗啡酮