硫酸长春地辛 CAS#: 53643-48-4

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硫酸长春地辛 基本信息

中文名称	硫酸长春地辛
中文同义词	长春碱酰胺;硫酸长春酰胺;长春地辛;3-(氨基甲酰基)-O^
英文名称	DESACETYLVINBLASTINEAMIDE
英文同义词	VINDESINE;3-(aminocarbonyl)-o(sup4)-deacetyl-3-de(methoxycarbonyl)-vincaleukoblastin;3-(aminocarbonyl)-o(sup4)-deacetyl-3-de(methoxycarbonyl)vincaleukoblastine;DESACETYLVINBLASTINEAMIDE;Fildesin;Compound 112531：NS C．245467：LY-099094：Hdisine：Fildisin;VDS;Vincaleukoblastine, 3-(aminocarbonyl)-O4-deacetyl-3-de(methoxycarbonyl)-
CAS号	53643-48-4
分子式	C43H55N5O7
分子量	753.93
EINECS号	258-682-2
相关类别	动植物类抗肿瘤药物;抗肿瘤药;药物;中药对照品;标准品 -中药标准品;医药原料
Mol文件	53643-48-4.mol
结构式

硫酸长春地辛 性质

硫酸长春地辛 用途与合成方法

化学性质 

从乙醇-甲醇结晶，熔点230～232℃。[α]_D²³+39.4。(C=1.0，甲醇)。UV最大吸收(甲醇)：214，266，288，296nm(ε53400，17450，13950，12500)。Pka’(二甲基甲酰胺66%)5.39，7.36；(水)6.04，7.67。
硫酸长春地辛(Vindesine Sulfate)：C43H55N5O7?H2SO4。[59917-39-4]。从乙醇-异丙醇得无定形固体，熔点＞250℃。遇热易分解。急性毒性LD₅₀小鼠，大鼠(mg/kg)：6.3±0.6，2.0±0.2静脉注射。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：8.8±2.5腹腔注射。

用途 

半合成长春花碱衍生物，抗癌谱较长春花碱、长春新碱广，疗效高，毒性低。其作用原理为抑制增殖细胞纺锤体的形成，使细胞生长停止在有丝分裂中期，为细胞周期特异性药物。用于肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、小儿急性淋巴细胞白血病、慢性骨髓性白血病、黑色素瘤、生殖细胞瘤、卵巢癌等。

用途 

抗癌药。

生产方法 

方法1：同样以长春碱为原料，在常压下和无水肼反应生成肼化物，经二氯甲烷萃取后得干燥品。溶于THF，加入盐酸，在0℃滴加亚硝酸丁酯，生成叠氮化合物，再加入三苯基膦的THF溶液。去除杂质后，用氨水中和，然后用二氯甲烷萃取，真空蒸干，用柱层析或高压液相分离即得长春地辛。
方法2：长春碱在无水甲醇溶液中，加入无水液氨，于100℃和加压下。进行约60h的氨解水解。反应完毕后，真空蒸发至干，柱层析分离得到长春地辛。
方法3：同样以长春碱为原料，在常压下，和无水肼反应后再还原得到长春地辛。

安全信息

MSDS信息

硫酸长春地辛 上下游产品信息

上游原料

甲醇二氯甲烷氨三苯基膦肼(无水)亚硝酸丁酯硫酸长春碱硫酸长春新碱长春碱