8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 CAS#: 503468-95-9

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8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
中文同义词	8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮;DNA-PK抑制剂(KU-57788);8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 KU57788(NU7441);NU7441(KU-57788),DNA-PK抑制剂;化合物 NU7441
英文名称	KU57788(NU7441)
英文同义词	KU57788(NU7441);NU 7441;8-(4-Dibenzothienyl)-2-(4-morpholinyl)-4H-1-benzopyran-4-one;8-dibenzothiophen-4-yl-2-morpholin-4-ylchromen-4-one;NU7441 (KU-57788);KU 57788; NU-7441;KU 57788;NU-7441 (KU-57788);4H-1-Benzopyran-4-one, 8-(4-dibenzothienyl)-2-(4-morpholinyl)-
CAS号	503468-95-9
分子式	C25H19NO3S
分子量	413.49
EINECS号
相关类别	细胞生物学试剂;DNA损伤;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds
Mol文件	503468-95-9.mol
结构式

8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 性质

8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 用途与合成方法

生物活性

NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，IC50为14 nM，也抑制PI3K，IC50为5 μM。

体外研究

NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高，IC50 为14 nM。 电离辐射诱导或Etoposide诱导 DNA 损伤后，1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM时，作用于SW620 和 LoVo细胞，显著提高电离辐射，Etoposide, 和 Doxorubicin 诱导的G2-M累积增多。 NU7441浓度为1 μM时，引起 Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性，也稍微降低同源重组活性 DNA-PK充足的 M059-Fus-1和 DNA-PK缺陷的 M059 J人类肿瘤细胞。 NU7441浓度为 10 μM 时，作用于缺乏和表达polη的细胞，抑制UV诱导 RPA p34过度磷酸化。 NU7441 浓度为1 μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高Fludarabine诱导的γH2AX病灶水平，也相应地降低Fludarabine诱导的细胞死亡。 NU7441浓度为 1 μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞，抑制Mitoxantrone诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。

体内研究

NU7441按 10 mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠，按无毒剂量处理至少4小时，然后提高 Etoposide诱导的肿瘤生长延迟2倍。

生物活性

NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14 nM，也会抑制 mTOR 和 PI3K，对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。

靶点

体外研究

NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高，IC50 为14 nM。 电离辐射诱导或Etoposide诱导 DNA 损伤后，1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM时，作用于SW620 和 LoVo细胞，显著提高电离辐射，Etoposide, 和 Doxorubicin 诱导的G2-M累积增多。 NU7441浓度为1 μM时，引起 Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性，也稍微降低同源重组活性 DNA-PK充足的 M059-Fus-1和 DNA-PK缺陷的 M059 J人类肿瘤细胞。 NU7441浓度为 10 μM 时，作用于缺乏和表达polη的细胞，抑制UV诱导 RPA p34过度磷酸化。 NU7441 浓度为1 μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高Fludarabine诱导的γH2AX病灶水平，也相应地降低Fludarabine诱导的细胞死亡。 NU7441浓度为 1 μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞，抑制Mitoxantrone诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率 。

体内研究

NU7441按 10 mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠，按无毒剂量处理至少4小时，然后提高 Etoposide诱导的肿瘤生长延迟2倍。

安全信息

MSDS信息

8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 价格(试剂级)

8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 上下游产品信息