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更新 2024-10-30 00:55
 
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详细说明

贝派地酸

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 贝派地酸价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称贝派地酸
中文同义词贝派地酸;8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸;贝派度酸API;8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸(贝派度酸);苯丙醚酸;ETC-1002游离态;贝派地酸API;ETC-1002(贝派地酸)
英文名称Bempedoic acid
英文同义词ETC-1002;Bempedoic Acid;ETC-1002 (ESP 55016);ESP 55016;ETC-1002(BEMPEDOIC ACID);CS-1544;Bempedoic Acid(ETC-1002;Bempedoate
CAS号738606-46-7
分子式C19H36O5
分子量344.49
EINECS号
相关类别新产品;中间体;医药原料;标准品;原料药及中间体;原料药;成熟工艺;系列1;化工原料;医用原料;API
Mol文件738606-46-7.mol
结构式贝派地酸 结构式

贝派地酸 性质

熔点87 - 92°C
沸点506.5±35.0 °C(Predicted)
密度1.045±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)4.55±0.45(Predicted)
形态固体
颜色白色至类白色
InChIInChI=1S/C19H36O5/c1-18(2,16(21)22)13-9-5-7-11-15(20)12-8-6-10-14-19(3,4)17(23)24/h15,20H,5-14H2,1-4H3,(H,21,22)(H,23,24)
InChIKeyHYHMLYSLQUKXKP-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(O)(=O)C(C)(C)CCCCCC(O)CCCCCC(C)(C)C(O)=O

贝派地酸 用途与合成方法

生物活性

ETC-1002 (Bempedoic acid, ESP-55016)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子,是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用(IC50 = 29 uM)。

靶点

TargetValue
AMPK
()

体外研究

ETC-1002是一种新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子,它是一种二羧酸派生物,其作用机制主要是靶向两种肝酶: 腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶(ACL)和腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK),抑制甾醇和脂肪酸合成并促进线粒体长链脂肪酸的氧化。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平,降低MAPKs的活性以及减少促炎细胞因子和趋化因子的产生。ETC-1002的这些调节可溶性炎症因子的效果可被LKB1 siRNAs显著抑制,提示ETC-1002可能是通过LKB1依赖性机制来激活AMPK、发挥其抗炎症效果。

体内研究

在体内实验,ETC-1002抑制硫胶质诱导的白血球向小鼠腹膜腔的迁移。同样地,在饮食诱导型肥胖症的小鼠模型中,ETC-1002可恢复脂肪AMPK活性,降低JNK磷酸化,减少巨噬细胞特异marker 4F/80的表达。ETC-1002是一种处于非活化状态的前体药物,在体内通过内源性肝脏ACS活性转化为ACL抑制剂(活化状态,ECT-1002-CoA)。

安全信息

MSDS信息

贝派地酸 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-12357Bempedoic acid
1 mg250元
2024/08/19HY-12357贝派地酸
Bempedoic acid
738606-46-75 mg550元

贝派地酸 上下游产品信息

上游原料

3-溴-2,2-二甲基丙酸甲酯PENTADECANEDIOIC ACID, 8-HYDROXY-2,2,14,14-TETRAMETHYL-, 1,15-DIETHYL ESTER2,2,14,14-四甲基-8-氧代十五烷二酸2,2,14,14-四甲基-8-氧代-十五烷二酸二乙酯6-溴-2,2-二甲基己酸乙酯1,5-二溴戊烷

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