贝派地酸
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 贝派地酸价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称 | 贝派地酸 |
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中文同义词 | 贝派地酸;8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸;贝派度酸API;8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸(贝派度酸);苯丙醚酸;ETC-1002游离态;贝派地酸API;ETC-1002(贝派地酸) |
英文名称 | Bempedoic acid |
英文同义词 | ETC-1002;Bempedoic Acid;ETC-1002 (ESP 55016);ESP 55016;ETC-1002(BEMPEDOIC ACID);CS-1544;Bempedoic Acid(ETC-1002;Bempedoate |
CAS号 | 738606-46-7 |
分子式 | C19H36O5 |
分子量 | 344.49 |
EINECS号 | |
相关类别 | 新产品;中间体;医药原料;标准品;原料药及中间体;原料药;成熟工艺;系列1;化工原料;医用原料;API |
Mol文件 | 738606-46-7.mol |
结构式 |
贝派地酸 性质
熔点 | 87 - 92°C |
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沸点 | 506.5±35.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.045±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 4.55±0.45(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
InChI | InChI=1S/C19H36O5/c1-18(2,16(21)22)13-9-5-7-11-15(20)12-8-6-10-14-19(3,4)17(23)24/h15,20H,5-14H2,1-4H3,(H,21,22)(H,23,24) |
InChIKey | HYHMLYSLQUKXKP-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | C(O)(=O)C(C)(C)CCCCCC(O)CCCCCC(C)(C)C(O)=O |
贝派地酸 用途与合成方法
生物活性
ETC-1002 (Bempedoic acid, ESP-55016)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子,是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用(IC50 = 29 uM)。
靶点
Target | Value |
AMPK () |
体外研究
ETC-1002是一种新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子,它是一种二羧酸派生物,其作用机制主要是靶向两种肝酶: 腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶(ACL)和腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK),抑制甾醇和脂肪酸合成并促进线粒体长链脂肪酸的氧化。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平,降低MAPKs的活性以及减少促炎细胞因子和趋化因子的产生。ETC-1002的这些调节可溶性炎症因子的效果可被LKB1 siRNAs显著抑制,提示ETC-1002可能是通过LKB1依赖性机制来激活AMPK、发挥其抗炎症效果。
体内研究
在体内实验,ETC-1002抑制硫胶质诱导的白血球向小鼠腹膜腔的迁移。同样地,在饮食诱导型肥胖症的小鼠模型中,ETC-1002可恢复脂肪AMPK活性,降低JNK磷酸化,减少巨噬细胞特异marker 4F/80的表达。ETC-1002是一种处于非活化状态的前体药物,在体内通过内源性肝脏ACS活性转化为ACL抑制剂(活化状态,ECT-1002-CoA)。
安全信息
MSDS信息
贝派地酸 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-12357 | Bempedoic acid | 1 mg | 250元 | |
2024/08/19 | HY-12357 | 贝派地酸 Bempedoic acid | 738606-46-7 | 5 mg | 550元 |
贝派地酸 上下游产品信息
上游原料
3-溴-2,2-二甲基丙酸甲酯PENTADECANEDIOIC ACID, 8-HYDROXY-2,2,14,14-TETRAMETHYL-, 1,15-DIETHYL ESTER2,2,14,14-四甲基-8-氧代十五烷二酸2,2,14,14-四甲基-8-氧代-十五烷二酸二乙酯6-溴-2,2-二甲基己酸乙酯1,5-二溴戊烷