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(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS (+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
中文同义词(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮;PI3K P110Β抑制剂(TGX-221);7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-[1-(苯氨基)乙基]吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮;7-甲基-2-吗啉-9-(1-(苯基氨基)乙基)-4H-吡啶[1,2-A]嘧啶-4-酮;化合物TGX-221
英文名称4H-PYRIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ONE, 7-METHYL-2-(4-MORPHOLINYL)-9-[1-(PHENYLAMINO)ETHYL]-
英文同义词4H-PYRIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ONE, 7-METHYL-2-(4-MORPHOLINYL)-9-[1-(PHENYLAMINO)ETHYL]-;CS-429;TGX-221; TGX 221;TGX-221, PI3K Inhibitor (±TGX221; TGX221; TGX 221.;TGX 221;(+/-)-7-Methyl-2-(morpholin-4-yl)-9-(1-phenylaminoethyl)pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one;7-methyl-2-(4-morpholinyl)-9-[1-(phenylamino)ethyl]-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
CAS号663619-89-4
分子式C21H24N4O2
分子量364.44
EINECS号
相关类别细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K
Mol文件663619-89-4.mol
结构式(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 结构式

(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 性质

熔点198-201oC
沸点557.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO(轻微)、甲醇(非常轻微)
酸度系数(pKa)3.90±0.50(Predicted)
形态淡黄色固体。
颜色灰白色至浅黄色

(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 用途与合成方法

生物活性

TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。

靶点

TargetValue
p110β
(Cell-free assay)
5 nM
p110δ
(Cell-free assay)
0.1 μM

体外研究

使用重组p85/p110,进行体外PI3K实验,测定TGX-221作用于不同亚型的活性,TGX-221有效且高度选择性作用p110β,作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50 分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞,局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。 TGX-221作用于体外循环(ECC)模型,抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚,和血小板-粒细胞结合。 最新研究显示,用0.2, 2,和 20 μM TGX-221处理PC3细胞,抑制增殖,且明显降低p110β PI3K亚型的活性。

体内研究

作为抗血栓形成的药剂, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型,30分钟后,提高综合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理,提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。

安全信息

MSDS信息

(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-10114(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
TGX-221
663619-89-45mg770元
2024/08/19S1169(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
TGX-221
663619-89-45mg904.15元

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