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5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺
生物活性靶点体外研究 用途与合成方法 MSDS 5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | 5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺;5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-羧酰胺;5-[3-(乙硫酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺;AURORA A和B抑制剂(TAK-901);化合物TAK901;5-(3-(乙基磺酰基)苯基)-3,8-二甲基-N-(1-甲基哌啶-4-基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺 |
| 英文名称 | 5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide |
| 英文同义词 | 5-(3-(ethylsulfonyl)phenyl)-3,8-dimethyl-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide;5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide TAK-901;TAK-91;5-(3-(Ethylsulfonyl)phenyl)-3,8-dimethyl-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-c;TAK-901/TAK901;5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide;CS-7;9H-Pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide, 5-[3-(ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)- |
| CAS号 | 934541-31-8 |
| 分子式 | C28H32N4O3S |
| 分子量 | 504.64 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;小分子抑制剂;细胞周期;小分子抑制剂，天然产物;标准品;Inhibitors;Inhibitor;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators;Sulfur & Selenium Compounds;API;Aromatics |
| Mol文件 | 934541-31-8.mol |
| 结构式 | ![5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺 结构式](https://yunshiji.oss-cn-shenzhen.aliyuncs.com/202410/29/1350254218800000199.gif) |
5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺 性质
| 密度 | 1.33 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥25.25 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色至浅黄色 |
5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺 用途与合成方法
生物活性
TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂，IC50为21 nM/15 nM，不是有效的细胞JAK2， c-Src和Abl抑制剂。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
| JAK3 | 1.2 nM |
| c-Src | 1.3 nM |
| CLK2 | <2.0 nM |
| FGR | <2.0 nM |
| YES1 | <2.0 nM |
体外研究
TAK-901以紧密结合，时间依赖的方式抑制Aurora A-TPX2和Aurora B-INCENP。TAK-901从Aurora B-INCENP中的解离在920分钟的1/2处较慢，测定的TAK-901结合到Aurora B-INCENP的亲和力常数为0.02 nM。培养的来自不同组织的人肿瘤细胞系中，TAK-901抑制细胞增殖， IC50s范围为40到500nM。通过免疫荧光和流式细胞术测定，与Aurora B抑制一致，TAK-901治疗在人PC3前列腺癌和HL60急性髓性白血病细胞中产生多倍体。一组大范围激酶的检测表明，多种激酶，包括FLT3，FGFR 和Src家族激酶，会被TAK-901抑制，IC50值与Aurora A和B相似。在细胞中，TAK-901抑制Flt3和FGFR2自身磷酸化，通过测量细胞内组氨酸H3磷酸化，IC50值接近Aurora B，而抑制细胞内Src和Bcr Abl的IC50s要弱20倍。在一组基于通路特异性报告基因的细胞模型中，TAK-901抑制NFkB和JAK/STAT通路，具有亚微摩尔级的效能。
安全信息
MSDS信息
5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-12201 | 5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺 TAK-901 | 934541-31-8 | 5mg | 800元 |
| 2024/08/19 | HY-12201 | TAK-901 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 888元 |
粤公网安备44196802000105号
400-6226-992