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6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐 CAS#: 212391-63-4信息二维码

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6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐

生物活性靶点体外研究体内研究

中文名称6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐
中文同义词6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐;PD 166285 双盐酸盐;化合物 PD0166285 DIHYDROCHLORIDE
英文名称PD 166285
英文同义词6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(diethylamino)ethoxy]phenyl]amino]-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one Hydrochloride;PD 166285;PD 166285 - CAS 212391-63-4 - Calbiochem;6-(2,6-dichlorophenyl)-2-[4-[2-(diethylamino)ethoxy]anilino]-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one,dihydrochloride;6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(diethylamino)ethoxy]phenyl]amino]-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-onedihydrochloride;PD 166285 dihydrochloride;6-(2,6-Dichloro-phenyl)-2-[4-(2-diethylaMino-ethoxy)-phenylaMino]-8-Methyl-8H-pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-one hydrochloride;6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(diethylamino)ethoxy]phenyl]amino]-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimi
CAS号212391-63-4
分子式C26H29Cl4N5O2
分子量585.37
EINECS号
相关类别Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators
Mol文件212391-63-4.mol
结构式6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐 结构式

6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐 性质

熔点239-242?C
储存条件Desiccate at RT
溶解度可溶于二甲基亚砜、甲醇
形态淡黄色固体
颜色粘黄色
稳定性吸湿性

6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐 用途与合成方法

生物活性

PD0166285 dihydrochloride是 P-gp 的一个底物,是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1,IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 dihydrochloride 对 Chk1 的 IC50 值为3.433 μM。

靶点

IC50: 24 nM (WEE1), 72 nM (Myt1), 3.433 μM (Chk1).

体外研究

PD0166285 (0.5 μM) dramatically inhibits irradiation-induced Cdc2 phosphorylation at the Tyr-15 and Thr-14 in seven of seven cancer cell lines.  
 PD0166285 sensitizes radiation-induced cell killing in p53 mutant HT29 cells and in the E6-transfected, p53-null ovarian cancer cell line PA-1 but to a lesser extent in p53 wild-type PA-1 cells. PD0166285 abrogates irradiation-induced G2 arrest and significantly increases mitotic cell populations.  
 PD0166285 acts as a radiosensitizer to sensitize cells to radiation-induced cell death with a sensitivity enhancement ratio of 1.23.  

   

Western Blot Analysis

Cell Line:Human and mouse cancer cell lines (HCT116, HT29, DLD-1, HCT8, H460, HeLa, C 26).
Concentration:0.5 μM.
Incubation Time:4 h.
Result:Inhibited Cdc2Y15 and CdcT14 phosphorylation.

体内研究

Animal Model:Wild-type, Abcg2         -/-        , Abcb1a/b         -/-        and Abcb1a/b;Abcg2         -/-        FVB mice.
Dosage:5 mg/kg.
Administration:IV.
Result:C         max        is about 400 ng/mL.      
 P-gp, but not BCRP, limited the brain penetration of PD0166285.

安全信息

MSDS信息

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