[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS [(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | [(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 |
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中文同义词 | [(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐;TALABOSTAT 甲磺酸盐;甲基磺酸((R)-1-((S)-2-氨基-3-甲基丁酰)吡咯烷-2-基)硼酸(1:1);化合物TALABOSTAT MESYLATE;(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 4级;((R)-1-((S)-2-氨基-3-甲基丁酰基)吡咯烷-2-基)硼酸 甲磺酸盐;(R)-1-[(S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-硼酸甲磺酸盐 |
英文名称 | [(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate |
英文同义词 | [(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate;Boronic acid, ((2R)-1-((2S)-2-amino-3-methyl-1-oxobutyl)-2-pyrrolidinyl)-, monomethanesulfonate;Unii-V8zg4Y1B51;Methanesulfonic acid ((R)-1-((S)-2-amino-3-methyl-butanoyl)pyrrolidin-2-yl)boronic acid (1:1);Talabostat mesylate;Val-boroPro mesylate;CS-1219;Talabostat-mesylate, PT-100 |
CAS号 | 150080-09-4 |
分子式 | C10H23BN2O6S |
分子量 | 310.17 |
EINECS号 | |
相关类别 | 放射显影多肽产品;抑制剂;化工原料 |
Mol文件 | 150080-09-4.mol |
结构式 |
[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 性质
熔点 | >160°C (dec.) |
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储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
溶解度 | 溶于 DMSO(至少 25 mg/ml) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 用途与合成方法
生物活性
Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂,对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。
靶点
Target | Value |
DPP-4 (Cell-free assay) | <4 nM |
DPP8 (Cell-free assay) | 4 nM |
DPP9 (Cell-free assay) | 11 nM |
QPP (Cell-free assay) | 310 nM |
PEP (Cell-free assay) | 390 nM |
体外研究
在体外人骨髓基质细胞中,talabostat可上调细胞因子/趋化因子水平。Talabostat (Val-boroPro)可诱导单核细胞和巨噬细胞的死亡,Val-boroPro诱导的细胞焦亡需要caspase-1的参与。
体内研究
在多种小鼠肿瘤模型中,Talabostat可有效地发挥其抗肿瘤活性。Val-boroPro可通过一种全新的机制(需要更快速的树突状细胞贩运和随后T细胞启动的加速)介导完全的肿瘤消退。在肿瘤基质中,talabostat能直接靶向反应性成纤维细胞表达的FAP。Talabostat刺激内源性和适应性免疫反应,使细胞因子和趋化因子转录上调,从而对抗肿瘤。在肿瘤和肿瘤引流淋巴结中,Val-boroPro可刺激多种细胞因子的转录上调,如IL-1β、IL-6、G-CSF和CXCL1/KC;同时上调小鼠体内多种细胞因子的血清蛋白水平,包括G-CSF和CXCL1/KC。
安全信息
MSDS信息
[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-13233A | Talabostat mesylate | 1 mg | 454元 | |
2024/08/19 | S8455 | [(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 Talabostat (PT-100) | 150080-09-4 | 5mg | 1050.79元 |