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更新 2024-10-29 11:29
 
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拉莫三嗪

简介作用机制药代动力学性质用途应用 用途与合成方法 MSDS 拉莫三嗪价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称拉莫三嗪
中文同义词拉莫三嗪;6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-3,5-二胺;3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪;拉米克妥;利必通;那蒙特金;拉莫三嗪, 一种新型抗惊厥药剂,抑制5-羟色胺(5-HT)吸收;拉莫三嗪溶液, 1000PPM
英文名称Lamotrigine
英文同义词4-triazine-3,5-diamine,6-(2,3-dichlorophenyl)-2;BW-430C;LAMICTAL;LAMOTRIGIN;LAMOTRIGINE;LAMOTRIGINE-13C1;GI 267119X;Lemotrigine
CAS号84057-84-1
分子式C9H7Cl2N5
分子量256.09
EINECS号281-901-8
相关类别抗癫痫药;医药原料;原料药;小分子抑制剂;离子通道;膜转运;仅供出口科研;医药 抗癫痫药;药物;中枢神经系统用药;拉莫三嗪;中药对照品;APIs;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Glutamate receptor;Amines;Heterocycles;Pharmaceutical intermediate;VANTIN;Other APIs;原料药API;科研试剂;标准品 -中药标准品;其他原料药;化工原料;化工中间体;临床检测标准物质
Mol文件84057-84-1.mol
结构式拉莫三嗪 结构式

拉莫三嗪 性质

熔点177-181°C
沸点503.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.572±0.06 g/cm3(Predicted)
闪点9℃
储存条件2-8°C
溶解度DMSO:20 mg/mLat 60 °C,可溶
酸度系数(pKa)5.7(at 25℃)
形态粉末
颜色白色
Merck14,5353
BCS Class2
InChIInChI=1S/C9H7Cl2N5/c10-5-3-1-2-4(6(5)11)7-8(12)14-9(13)16-15-7/h1-3H,(H4,12,13,14,16)
InChIKeyPYZRQGJRPPTADH-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1C(C2=CC=CC(Cl)=C2Cl)=C(N)N=C(N)N=1
CAS 数据库84057-84-1(CAS DataBase Reference)

拉莫三嗪 用途与合成方法

简介

拉莫三嗪是一种新型的苯三嗪类抗癫痫药物,2005 年在国内上市。其作用机制是通过阻滞突触前膜电压门控钠通道和抑制病理性谷氨酸释放,从而抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发,进而稳定神经元细胞膜。作为一种广谱的抗癫痫药,拉莫三嗪临床上主要用于部分性和全身性癫痫发作的单药治疗或辅助治疗,还可作情感稳定剂治疗 I 型双相情感障碍。

作用机制

拉莫三嗪是一种电压依赖性的钠离子通道阻滞剂,抗癫痫的主要作用机制为: ①抑制电压依赖性Ⅱa型Na+通道,稳定细胞膜,抑制神经元细胞异常放电; ②稳定突触前膜,抑制兴奋性神经递质,尤其是谷氨酸的释放; ③抑制电压门控性钙通道。

药代动力学

拉莫三嗪口服后吸收好,不受进食影响,在肠道内迅速完全被吸收,生物利用度高,半衰期较长,并且没有明显的首过代谢,药动学呈线性,对肝药酶的诱导作用及自身诱导作用较小,对患者的认知功能无不良影响,且有提高认知功能的作用。LTG与其他药物之间相互作用少,有良好药代动力学特征,蛋白结合率不高,很少影响其他药物的代谢和消除。

性质

拉莫三嗪为白色或类白略显黄色。在异丙醇中结晶,微溶于水,熔点,216~218℃,易溶于苯、甲苯、热乙醇等有机溶剂。

用途

拉莫三嗪为苯基三嗪类化合物,是一种新型的抗癫痫类药物。

应用

主要用于部分性癫痫,特别对用其他单药或联合用药不能控制的难治性部分性癫痫,其作用安全有效。对失神发作,或非典型失神发作,肌阵挛性发作约有50%的病人得到控制。也适合作为辅助药物治疗顽固性癫痫中Lennox-Gastant综合征,以及继发性和特发性全身强直一阵挛性发作。

化学性质 

从异丙醇结晶,熔点216-218℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):250,>640口服。

用途 

新型抗癫痫药,其作用类似苯妥英钠和卡马西平,对强电刺激或戊四氮引起的小鼠后肢强直有明显的抑制作用。用于抗癫痫。

用途 

用于治疗顽固性癫痫病

用途 

拉莫三嗪是一种抗惊厥药。抑制谷氨酸释放,可能通过抑制钠、钾和钙电流。用于治疗双相抑郁症。

生产方法 

2,3-二氯苯甲酸氯化为2,3-二氯苯甲酰氯,再和氰化亚铜反应后,和氨基胍缩合,最后在氢氧化钾作用下环合得拉莫三嗪。

安全信息

危险品标志T,Xi,F
危险类别码25-36/37/38-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明45-36-26-36/37-16
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
RTECS号XY5850700
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码29336990
毒害物质数据84057-84-1(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 250, >640 orally (Sawyer)

MSDS信息

提供商语言

6-(2,3-Dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine

英文

SigmaAldrich

英文

拉莫三嗪 化学药品说明书

拉莫三嗪|药物应用信息

拉莫三嗪 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/1946085拉莫三嗪
Lamotrigine, 98%, Thermo Scientific Chemicals
84057-84-11g555元
2024/08/1946085拉莫三嗪
Lamotrigine, 98%, Thermo Scientific Chemicals
84057-84-15g1907元

拉莫三嗪 上下游产品信息

上游原料

氰化亚铜氨基胍2,3-二氯苯甲酸2,3-二氯苯甲酰氯乙醇氨基胍盐酸盐

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