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雷公藤内酯酮 CAS#: 38647-11-9信息二维码

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更新 2024-10-30 17:22
 
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详细说明

雷公藤内酯酮

概述生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 雷公藤内酯酮价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称雷公藤内酯酮
中文同义词雷公藤内酯酮(雷藤酮 ,雷公藤羰内酯);雷公藤内酯酮, 来源于前胡;雷公藤内酯酮(雷藤酮;雷公藤内酯酮(标准品);雷藤酮 ,雷公藤羰内酯;雷藤酮;雷公藤内酯酮;雷公藤羰内酯
英文名称Triptonide
英文同义词TRIPTONIDE;TRIPTONIDE(PRIMARY STANDARD);NSC 165677;PG 492;(3bS,4aS,5aS,6aS,7aS,7bS,8aS,8bS)-6a-Isopropyl-8b-methyl-3b,4,4a,7a,7b,8b,9,10-octahydrotrisoxireno[4b,5:6,7:8a,9]phenanthro[1,2-c]furan-1,6(3H,6aH)-dione;14-Deoxy-14-oxotriptolide;Triptolide,14-deoxy-14-oxo;Triptonide, 98%, from Peucedanum praeruptorum Dunn
CAS号38647-11-9
分子式C20H22O6
分子量358.39
EINECS号
相关类别天然产物;植提标准品;中药对照品;标准品;植物提取物;对照品;中草药成分;标准品-中药标准品;新品;标准品 -中药标准品;标准品,对照品;Heterocycles;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract
Mol文件38647-11-9.mol
结构式雷公藤内酯酮 结构式

雷公藤内酯酮 性质

熔点251~252℃
沸点581.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度二氯甲烷(微溶)、甲醇(微溶)
形态固体
颜色灰白色至浅米色

雷公藤内酯酮 用途与合成方法

概述

雷公藤内酯酮是从雷公藤中分离得到的一个二萜类化合物,是雷公藤的有效成份之一,它与雷公藤内酯醇结构相似,活性也相当,其结构式如下。雷公藤内酯酮具有抗雄性生育作用和对免疫功能具有一定的影响。

生物活性

Triptonide (NSC 165677;PG 492) 是从雷公藤中鉴定出的一种天然产物。Triptonide 是一种 Wnt 信号抑制剂,其 IC50 约为 0.3 nM。Triptonide 具有免疫抑制、抗炎、抗生育、神经保护和抗淋巴瘤作用。

靶点

TargetValue
Wnt/β-catenin
()

体外研究

Triptonide blocks Wnt/β-catenin signaling via C-terminal transactivation domain of β-catenin, and promots apoptosis in Wnt-dependent cancer cells.  
 Triptonide potently inhibits the proliferation of human B-lymphoma Raji and T-lymphoma Jurkat cells with IC     50    of 5.7 nM and 4.8 nM, respectively.  
 Triptonide (2.5-10 nM; 6 days) significantly suppresses B-lymphoma cell colony-forming capability.  
 Triptonide (20 nM; 3 days) promotes apoptosis through activation of PARP and caspase 3, but reduction of BCL2 protein levels in the lymphoma cells.  
 Triptonide (5-10 nM; 72 hours) markedly reduces both total and phosphorylated Lyn proteins, and diminishes Lyn downstream ERK and ATK signal pathways.  

   

Cell Proliferation Assay

Cell Line:B-lymphoma Raji cells, T-lymphoma Jurkat cells
Concentration:0-80 nM
Incubation Time:3 days, 6 days
Result:Inhibited lymphoma cell tumorigenic capability in a dose-dependent manner.

Apoptosis Analysis

Cell Line:Raji cells
Concentration:5 nM, 10 nM, 20 nM
Incubation Time:3 days
Result:Did not significantly induce apoptosis at the effective tumor growth-inhibitory (2.5-10 nM); moderately induced lymphoma cell apoptosis (20 nM).

Western Blot Analysis

Cell Line:Raji cells
Concentration:5 nM, 10 nM, 20 nM
Incubation Time:3 days
Result:Did not vigorously activated pro-apoptotic proteins PARP and caspase 3 in lymphoma cells (5-10 nM); significantly activated PARP and caspase 3 (20 nM); significantly reduced anti-apoptotic BCL2 levels.

RT-PCR

Cell Line:Raji cells
Concentration:5 nM, 10 nM
Incubation Time:72 hours
Result:Significantly diminished Lyn mRNA levels in the lymphoma cells.

             

体内研究

Triptonide (5 mg/kg; i.p.; daily; for 34 days) exerts a strong anti-lymphoma effect in mice.  

   

Animal Model:Eight-week-old female NOD/SCID mice (18-22 g), with 3 x 10         7        Raji cells xenograft
Dosage:5 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection, daily, for 34 days
Result:Potently inhibited lymphoma cell growth and tumorigenic capability.

化学性质 

黄色结晶粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于雷公藤。

用途 

雷公藤内酯酮具有抗肿瘤 免疫调节 抗炎的作用。

用途 

用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:治疗麻风反应,治疗类风湿性关节炎,治疗肺结核及其他慢性肺部疾病。

安全信息

MSDS信息

雷公藤内酯酮 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-32736Triptonide
5 mg1278元
2024/08/19HY-32736雷公藤内酯酮
Triptonide
38647-11-910mg2046元

雷公藤内酯酮 上下游产品信息

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