细辛提取物
植物提取物来源植物化学成分药理作用提取分离鉴别药性毒副作用工业品原料价值 专题
中文名称 | 细辛提取物 |
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中文同义词 | 北细辛提取物;细辛提取物 |
英文名称 | Asari/Wild Ginger Extract |
英文同义词 | Asari/Wild Ginger Extract;Wildginger Herb Extract;Asarum extract;AsariRadix Et Rhizoma |
CAS号 | |
分子式 | |
分子量 | 0 |
EINECS号 | |
相关类别 | 植物提取物;医药原料;比列产品;比例提取物;Natural Plant Extract |
Mol文件 | Mol File |
结构式 |
细辛提取物 性质
细辛提取物 用途与合成方法
植物提取物
细辛提取物为马兜铃科植物北细辛Asarum heterotropoides Fr. var. mandshuricum (Maxim.)Kitag.、汉城细辛Asarum sieboldii Miq.var.seoulense Nakai或华细辛Asarum sieboldii Miq. 的干燥全草全草提取物,主要有效成分是挥发油,油中含丁香油酚甲醚、优藏茴香酮、大黄樟醚、β-蒎烯、细辛醚、细辛酮等。挥发油具有特殊芳香气味, 国外已开发使用细辛作为建筑材料的防蛀填料和防蚊驱虫原料。细辛提取物具具有解热镇痛、镇静、中枢抑制、局部麻醉等多种药理作用。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。
来源植物
【基源】为马兜铃科植物北细辛Asarum heterotropoides Fr. var. mandshuricum (Maxim.)Kitag.、汉城细辛Asarum sieboldii Miq.var.seoulense Nakai或华细辛Asarum sieboldii Miq. 的干燥全草。
【别名】北细辛、辽细辛、华细辛、小辛、细草等。
【生境分布】生于山坡林下、灌木丛中之阴湿处。 辽细辛主产于吉林、辽宁及黑龙江三省东部山区,汉城细辛主产于辽宁、吉林。华细辛主产于陕西中南部、四川东部、湖北西部山区,江西、浙江、安徽等省也产。
【植物形态】多年生草本,高10~20厘米。根茎横走,直径1.5~2.0毫米,顶端分枝,节间2~3毫米,节上有多数须根,根嗅之有强烈的辛香之气,其上生有2~3个鳞片,鳞片圆形,紫褐色。叶基生,具长叶柄,叶片通常为2,心形,长4~9厘米,宽5~10厘米,全缘,表面绿色,疏生短柔毛或仅脉上有短柔毛,背面色较浅,密被柔毛;叶柄长10~18厘米。花单生于叶腋,花梗长2~5厘米;花被筒壶状,紫色,顶端3裂,裂片向外反卷;雄蕊12;子房半下位,6室合蕊柱圆柱形,花柱6,先端2裂。浆果状蒴果,肉质,半球形。花期5月,果期6月。
图1为细辛
化学成分
目前已从30 多种国产细辛属植物的挥发油中鉴定出90多种化合物,主要为烯、苯、烷、醇、酮、酯等。甲基丁香酚(methyleugenol)是细辛挥发油中主要成分。还含有黄樟醚(safrole)、3,5-二甲氧基甲苯(3,5- dimethoxytoluene)、榄香素(elemicin)、优香芹酮(eucarvone)、β-蒎烯(β-pinene)、α-蒎烯(α-pinene)、细辛醚(asarone)等成分。
1.顺甲基异丁香酚(cis-Methylisoeugenol):分子式C11H14O2,分子量178.22。结晶固体, mp.78℃~79℃
2.细辛脂素(Asarinin):异名细辛素。分子式C20H18O6,分子量354.34。(-):mp.121℃(乙醇),[α]D20-118.6°(氯仿)。溶于沸甲醇、乙醇、氯仿、丙酮和苯。几乎不溶于水。
3.芝麻素(Sesamin):异名芝麻脂素、脂麻素。分子式C20H18O6,分子量354.34。针状结晶 (乙醇),mp.122℃~123℃
图2为结构式
药理作用
1.镇静、镇痛作用
细辛提取物挥发油腹腔注射有明显的中枢抑制作用,能显著延长小鼠硫喷妥钠所致的睡眠时间。挥发油给家兔灌胃有镇痛作用。细辛煎剂灌胃对小鼠也有镇痛作用,并有镇静作用。
2.解热、抗炎作用
细辛提取物挥发油灌胃对实验性家兔发热有解热作用,并使正常动物体温降至正常以下。挥发油0.5mg/kg的解热作用与安替比林0.5g/kg相当。腹腔注射辽细辛挥发油,可以抑制大鼠棉球肉芽肿形成,对大鼠甲醛性及蛋清性脚肿有一定的抑制作用。对组织胺、前列腺素E2性足肿胀有明显抑制作用,能抑制白细胞游走反应,并能使胸腺萎缩,降低正常大鼠肾上腺内维生素C含量。
3.对心血管系统的作用
细辛提取物挥发油对离体蛙心,小剂量兴奋,大剂量抑制,并停搏在舒张期; 对豚鼠离体心脏,可使冠脉流量增加,松弛家兔离体主动脉,使离体兔耳灌流量减少,延长小鼠常压耐缺氧时间,细辛挥发油还能扩张蟾蜍内脏血管; 给麻醉犬、猫静注均能降低血压,但其煎剂对麻醉猫则有升压作用。细辛醇提取液对兔、豚鼠离体心脏有兴奋作用,出现正性肌力和正性频率,使犬左室泵功能和心肌收缩力明显改善。
4.对呼吸系统的作用
华细辛醇浸剂可对抗吗啡所致的呼吸抑制,对离体肺灌流量先呈短暂的降低,而后持续增加。细辛油中的甲基丁香酚对离体豚鼠气管有显著的松弛作用。
5.抗菌作用
细辛醇浸剂、挥发油等对革兰氏阳性菌、枯草杆菌及伤寒杆菌有抑制作用; 煎剂对结核杆菌及伤寒杆菌有抑制作用。细辛挥发油对黄曲霉、黑曲霉、蜡叶芽枝霉、白色念珠菌等多种真菌及霉菌均有抗菌作用。
6.对平滑肌的作用
细辛提取物挥发油对兔的离体子宫、肠管,低浓度使张力先增加后下降,振幅增加; 高浓度则呈抑制。对大鼠离体子宫呈抑制作用。
7.抗氧化作用
细辛提取物能有效地减少脂质过氧化作用,降低LPO的含量,能避免有害物质对组织细胞结构和功能的破坏作用。另外也有提高SOD活性趋势,增强机体对自由基的清除能力,减少自由基对机体的损伤。
8.其他作用
华细辛醇浸剂对蛙坐骨神经丛,豚鼠皮内神经末梢及人舌粘膜均有局麻作用。细辛根的甲醇提取物具有抗过敏作用
提取分离
图3为细辛中细辛脂素、芝麻脂素的提取分离
鉴别
性状鉴别
北细辛 常卷曲成团。根茎横生呈不规则圆柱形,具短分枝,长1~10cm,直径0.2~0.4cm; 表面灰棕色,粗糙,有环形的节,节间长0.2~0.3cm,分枝顶端有碗状的茎痕。根细长,密生节上,长10~20cm,直径0.1cm;表面灰黄色,平滑或具纵皱纹,有须根及须根痕。基生叶1~3,具长柄,表面光滑; 叶片多破碎,完整者心形至肾状心形,全缘,先端急尖,基部心形,长4~10cm,宽6~12cm,表面淡绿色。有的有花,多皱缩,钟形,暗紫色,花被顶裂片由基部反卷与花被筒几全部相贴,花被筒内侧约有20条隆起的紫褐色枝条。果实半球形。气辛香,味辛辣,麻舌。
栽培品的根茎多分枝,长5~15cm,直径0.2~0.6cm。根长 15 ~40cm,直径0.1~0.2cm。叶甚多。
汉城细辛 与北细辛的区别为: 根茎直径0.1~0.5cm,节间长0.7~1cm。基生叶多为2,叶柄有毛,叶片较厚,花被裂片开展。果实半球形。
显微鉴别
(1)北细辛根横切面: 表皮通常残存。外皮层有草酸钙小方晶和双晶,皮层含淀粉粒和油细胞,偶见草酸钙小方晶。内皮层明显,初生木质部通常三原型,稀二原型或四原型。
(2)根状茎横切面:表皮内有1~2列板状增厚的厚角组织。皮层含淀粉粒和油细胞,偶见散在的石细胞。内皮层明显。维管束外韧型,韧皮部偶见纤维,木质部内侧有纤维,髓部有时可见石细胞。
(3)叶的表面制片: 上下表皮的气孔均为不定式,并具有类圆形油细胞,上表皮直径为32~48μm,下表皮直径32~52μm。上表皮仅在叶脉上有由1~4个细胞组成的非腺毛,长48~100μm,直径32~40μm,下表皮脉上和脉间均由3~5个细胞组成的非腺毛,长60~140μm,直径28~40μm。油细胞直径在上表皮中为40~48μm,下表皮中为28~52μm,油细胞周围细胞壁上可见稀疏念珠状增厚。气孔指数11.6~12。栅表比3.4。
汉城细辛与北细辛的区别: 根初生木质部四原型。根状茎近髓部有时可见纤维和石细胞。叶的上下表面都可见非腺毛。上表皮由1~7个细胞组成,长150~240μm,径40~50μm; 下40~60μm,下表皮为32~40μm。气孔指数18.0,栅表比2.85。
理化鉴别
取粉末1g,加乙醚5ml,振摇提取15min,滤过。取滤液1ml,置蒸发皿中,待乙醚挥散后,加1%香草醛浓硫酸试剂,溶液由浅棕色变为棕紫色。
紫外光谱鉴别
取样品粉末适量,加乙醇冷浸1h,滤过,滤液以乙醇稀释至约1~2mg/ml,测定其紫外光谱。结果北细辛在229±1、278±1nm 波长处有最大吸收,在255±1nm波长处有最小吸收。
图4为北细辛的紫外光谱图
药性
性味 辛,温。
功能主治 祛风散寒,通窍止痛,温肺化饮。用于风寒感冒,头痛,牙痛,鼻塞鼻渊,风湿痹痛,痰饮喘咳。
毒副作用
小鼠灌胃LD50为123.7mg/kg,静注为7.7mg/kg。临床服用过量可引起呕吐、出汗、烦躁、头痛、面赤、呼吸急促,甚至引起心衰,吞咽肌、呼吸肌麻痹等。
工业品原料价值
细辛经水蒸气蒸馏可得精油, 在化妆品、医药等行业用途很多。以辽细辛浸膏为添加剂原料, 广泛用于日用产品,如肥皂、化妆品、牙膏等, 具有抗菌、消炎、止血、镇痛等疗效。含细辛的兽药用于治咳嗽喘、便秘;含细辛的农药作杀虫剂和杀菌剂;近年来, 由于细辛中所含挥发油具有特殊芳香气味, 国外已开发使用细辛作为建筑材料的防蛀填料和防蚊驱虫原料 。