鲁索利替尼磷酸盐
简介体外研究体内研究生物活性靶点 用途与合成方法 MSDS 鲁索利替尼磷酸盐价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称 | 鲁索利替尼磷酸盐 |
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中文同义词 | 卢索替尼磷酸盐;(3R)-3 -环戊基-3-4-[(7H吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑基]丙腈磷酸;磷酸鲁索利替尼;磷酸卢索替尼;鲁索替尼磷酸盐;(BETAR)-BETA-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐(鲁索利替尼);(BETAR)-BETA-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐(鲁索利替尼磷酸盐);鲁索利替尼磷酸盐 |
英文名称 | Ruxolitinib phosphate |
英文同义词 | (betaR)-beta-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile phosphate;INCB 018424;Ruxolitinib, Phosphate Salt;Ruxolitinib, Phosphate;(βR)-β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile Phosphate;INCB018424;INCB-018424;INCB 018424;(3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile phosphoric acid;Ruxolitinib (INCB-18424) phosphate |
CAS号 | 1092939-17-7 |
分子式 | C17H21N6O4P |
分子量 | 404.37 |
EINECS号 | |
相关类别 | 抗肿瘤药物;小分子抑制剂;医药原料药;医药原料;小分子抑制剂,天然产物;其它中间体;化工原料;原料;标准品;化学试剂;Intracellular signaling.;Inhibitors;Antineoplastic;API |
Mol文件 | 1092939-17-7.mol |
结构式 |
鲁索利替尼磷酸盐 性质
熔点 | 186-190°C |
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储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
InChI | InChI=1/C17H18N6.H3O4P/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14-6-8-19-17(14)21-11-20-16;1-5(2,3)4/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21);(H3,1,2,3,4)/t15-;/s3 |
InChIKey | JFMWPOCYMYGEDM-AVAJOTNLNA-N |
SMILES | P(O)(O)(O)=O.[C@@H](C1CCCC1)(N1N=CC(C2N=CN=C3NC=CC=23)=C1)CC#N |&1:5,r| |
鲁索利替尼磷酸盐 用途与合成方法
简介
Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
体外研究
Ruxolitinib(INCB018424)有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL细胞的生长,EC50为186 nM。 Ruxolitinib显着增加Ba / F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡,并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖。
体内研究
Ruxolitinib(180 mg / kg,po)可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷,而不会引起贫血或淋巴细胞减少。
生物活性
Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1,JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。
靶点
Target | Value |
JAK2 (Cell-free assay) | 2.8 nM |
JAK1 (Cell-free assay) | 3.3 nM |
用途
一种有效的JAK1/2抑制剂,IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
Ruxolitinib is an orally bioavailable Janus-associated kinase (JAK) inhibitor with potential antineoplastic and immunomodulating activities. Ruxolitinib specifically binds to and inhibits protein tyrosine kinases JAK 1 and 2, which may lead to a reduction in inflammation and an inhibition of cellular proliferation. The JAK-STAT (signal transducer and activator of transcription) pathway plays a key role in the signaling of many cytokines and growth factors and is involved in cellular proliferation, growth, hematopoiesis, and the immune response; JAK kinases may be upregulated in inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and various malignancies.
安全信息
海关编码 | 29331990 |
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MSDS信息
鲁索利替尼磷酸盐 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-50858 | Ruxolitinib phosphate | 1 mg | 250元 | |
2024/08/19 | HY-50858 | 鲁索利替尼磷酸盐 Ruxolitinib phosphate | 1092939-17-7 | 5mg | 500元 |