二磷酸莫替沙尼
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 二磷酸莫替沙尼价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | 二磷酸莫替沙尼 |
---|---|
中文同义词 | N-(3,3-DIMETHYLINDOLIN-6-YL)-2-(PYRIDIN-4-YLMETHYLAMINO)NICOTINAMIDE(二磷酸莫替沙尼);二磷酸莫替沙尼、AMG706;二磷酸莫特塞尼;VEGFR1/2/3抑制剂(MOTESANIB DIPHOSPHATE);二磷酸莫替沙尼;N-(3,3-二甲基吲哚啉-6-基)-2-((吡啶-4-基甲基)氨基)烟酰胺二磷酸盐;二磷酸莫替沙尼(VEGFR抑制剂);MOTESANIB 二磷酸 (AMG-706) |
英文名称 | AMG-706 |
英文同义词 | Motesanib, Diphosphate Salt;AMG-706;Motesanib(AMG-706);Motesanib diphosphate;Motesanib diphosphate [usan];Unii-T6Q3060U91;N-(2,3-Dihydro-3,3-dimethyl-1H-indol-6-yl)-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-3-pyridinecarboxamide diphosphate;AMG706; AMG 706; AMG-706 |
CAS号 | 857876-30-3 |
分子式 | C22H29N5O9P2 |
分子量 | 569.441282 |
EINECS号 | |
相关类别 | 细胞生物学试剂;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Antineoplastic;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 857876-30-3.mol |
结构式 |
二磷酸莫替沙尼 性质
储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
---|---|
溶解度 | DMSO 中≥28.45 mg/mL;不溶于水; ≥3.47 mg/mL,乙醇溶液,超声波 |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米白色 |
二磷酸莫替沙尼 用途与合成方法
生物活性
Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。
靶点
Target | Value |
VEGFR1 (Cell-free assay) | 2 nM |
VEGFR2 (Cell-free assay) | 3 nM |
VEGFR2/Flk1 (Cell-free assay) | 6 nM |
VEGFR3 (Cell-free assay) | 6 nM |
Kit (Cell-free assay) | 8 nM |
体外研究
Motesanib Diphosphate 作用于人VEGFR家族具有广谱活性,作用于EGFR, Src,和p38激酶选择性>1000。与选择性相一致, Motesanib Diphosphate显著抑制 VEGF诱导的HUVECs细胞增殖,IC50 为10 nM,而对 bFGF诱导的增殖没有效果,IC50 为>3,000 nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化,IC50分别为207 nM和 37 nM,但是作用于EGF诱导的EGFR 磷酸化和A431细胞活性没有效果。 虽然作用于HUVECs不具有抗增殖活性,但是Motesanib Diphosphate 却使细胞对放射性很敏感。
体内研究
Motesanib Diphosphate按 100 mg/kg剂量处理,显著抑制 VEGF诱导的血管通透性,这种作用存在时间依赖性。Motesanib Diphosphate每天口服处理大鼠角膜模型两次或一次,有效抑制 VEGF诱导的血管生成,这种作用存在剂量依赖性,ED50分别为2.1 mg/kg 和4.9 mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于肿瘤细胞,通过选择性靶向作用于血管新生而使A431 移植瘤衰退,这种作用存在剂量依赖性。Motesanib Diphosphate处理MCF-7, MDA-MB-231, 或 Cal-51移植瘤,显著降低肿瘤生长和血管密度,这种作用存在剂量依赖性,而和 Docetaxel 或 Tamoxifen联用时则显著增强。Motesanib Diphosphate 和辐射作用一起作用于头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC)移植瘤模型,具有显著抗癌活性。
安全信息
海关编码 | 2933399990 |
---|
MSDS信息
二磷酸莫替沙尼 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | HY-10229 | 二磷酸莫替沙尼 Motesanib Diphosphate | 857876-30-3 | 5mg | 1100元 |
2024/08/19 | HY-10229 | 二磷酸莫替沙尼 Motesanib Diphosphate | 857876-30-3 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1378元 |