4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺
生物活性体外研究体内研究特征靶点 用途与合成方法 MSDS 4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | 4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 |
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中文同义词 | 4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺;4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺;4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3;EPHB4抑制剂(NVP-BHG712);化合物NVP-BHG712;4-甲基-3-((1-甲基-6-(吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基)氨基)-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺;NVP-BHG712,EPHB4 激酶自身磷酸化 的抑制剂 |
英文名称 | NVP-BHG712 |
英文同义词 | NVP-BHG712;4-Methyl-3-[[1-methyl-6-(3-pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide;4-methyl-3-(1-methyl-6-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamino)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide;NVP-BHG712 4-Methyl-3-[[1-methyl-6-(3-pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide;4-Methyl-3-(1-methyl-6-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamino)-N-(3-(trifluorome;NVP-BHG 712; NVP BHG 712;CS-475;CS-688 |
CAS号 | 940310-85-0 |
分子式 | C26H20F3N7O |
分子量 | 503.48 |
EINECS号 | |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;标准品;Inhibitors |
Mol文件 | 940310-85-0.mol |
结构式 |
4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 性质
密度 | 1.41 |
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储存条件 | -20°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:>15mg/mL |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 13.20±0.70(Predicted) |
颜色 | 白色至米色 |
4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 用途与合成方法
生物活性
NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。
体外研究
NVP-BHG712作用于稳定转染的A375黑色素瘤细胞,也抑制RTK自磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,作用于EphB4和VEGFR2时, EC50分别为25 nM和 4.2 μM。
体内研究
NVP-BHG712 按3 mg/kg剂量口服给药生长因子诱导血管生成的模型,通过抑制EphB4前进信号,显著抑制VEGF刺激的组织和血管形成。而且, NVP-BHG712按10 mg/kg/kg剂量口服处理,有效逆转VEGF增强的组织形成和血管生长。NVP-BHG712 按3 mg/kg剂量口服处理小鼠,浓度约为10 μM,长期处理血浆及肺和肝脏组织,处理高达8小时,导致EphB4激酶活性长期受抑制。
特征
Discriminates between VEGFR and EphB4.
靶点
IC50: 3.3 nM (EphA2), 3 nM (EphB4).
安全信息
危险品标志 | T |
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危险类别码 | 25 |
安全说明 | 45 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
海关编码 | 2933.59.7000 |
MSDS信息
4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-13258A | NVP-BHG712 | 1 mg | 409元 | |
2024/08/19 | HY-13258A | 4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 NVP-BHG712 | 940310-85-0 | 5mg | 900元 |