2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸
生物活性体外研究特征生物活性靶点体外研究 用途与合成方法 MSDS 2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | 2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸 |
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中文同义词 | 2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸;2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸;AZD 6482, 一种PI3KΒ抑制剂;PI3KΒ抑制剂(AZD 6482);JNJ-5279;(R)-2-((1-(7-甲基-2-吗啉基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基)乙基)氨基)苯甲酸;AZD6482,PI3-KΒ抑制剂;(R)-2-((1-(7-甲基-2-吗啉-4-基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基)乙基)氨基)苯甲酸 |
英文名称 | 2-[[(1R)-1-[7-methyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl]ethyl]amino]benzoic acid |
英文同义词 | 2-[[(1R)-1-[7-methyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl]ethyl]amino]benzoic acid;AZD 6482;AZD6482(PI3-kinase β inhibitor);AZD-6482/AZD6482;AZD6482(r);(R)AZD64822-[[(1R)-1-[7-Methyl-2-(4-Morpholinyl)-4-oxo-4h-pyrido[1,2-a]pyriMidin-9-yl]ethyl]aMino]benzoic acid;KIN-193;2-[[(1R)-1-[7-Methyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl]ethyl]amino]benzoic acid AZD 6482 |
CAS号 | 1173900-33-8 |
分子式 | C22H24N4O4 |
分子量 | 408.45 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors;PI3K/Akt/mTOR |
Mol文件 | 1173900-33-8.mol |
结构式 |
2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸 性质
沸点 | 635.5±65.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.36 |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 不溶于水; DMSO 中≥20.4 mg/mL;乙醇中≥6.36 mg/mL |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 3.90±0.50(Predicted) |
颜色 | 白色至浅黄色 |
2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸 用途与合成方法
生物活性
AZD6482是一种PI3Kβ抑制剂,IC50为10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8,87和109倍。Phase 1。
体外研究
AZD6482是PI3Kβ抑制剂,IC50为21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50为 80 nM到1.4 μM, 明显比其(+)-对印异构体(S型)低很多。AZD6482是抗血小板药,在洗涤血小板聚集(WPA)实验中,抑制活化血小板粘附/聚集,且促进血小板解聚,IC50为6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ,特定抑制血栓形成而不影响正常止血。因此, AZD6482作为抗血栓药,用于预防血栓疾病。
特征
AZD6482是PI3Kβ抑制剂,作为抗血小板和抗血栓的药剂。
生物活性
AZD6482 (KIN-193) 是一种PI3Kβ抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8,87和109倍。Phase 1。
靶点
Target | Value |
PI3Kβ (Cell-free assay) | 10 nM |
PI3Kδ (Cell-free assay) | 80 nM |
DNA-PK (Cell-free assay) | 420 nM |
PI3Kα (Cell-free assay) | 870 nM |
体外研究
AZD6482是PI3Kβ抑制剂,IC50为21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50为 80 nM到1.4 μM, 明显比其(+)-对印异构体(S型)低很多。AZD6482是抗血小板药,在洗涤血小板聚集(WPA)实验中,抑制活化血小板粘附/聚集,且促进血小板解聚,IC50为6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ,特定抑制血栓形成而不影响正常止血。因此, AZD6482作为抗血栓药,用于预防血栓疾病。
安全信息
MSDS信息
2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10344 | AZD 6482 | 1 mg | 409元 | |
2024/08/19 | HY-10344 | 2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸 AZD 6482 | 1173900-33-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 810元 |