N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物 CAS#: 732302-99-7

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N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物
中文同义词	N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物;吉维司他;HDAC抑制剂(GIVINOSTAT HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE);吉诺司他(ITF2357);(6-((二乙基氨基)甲基)萘-2-基)甲基 (4-(羟基氨基甲酰基)苯基)氨基甲酸酯盐酸盐一水合物;N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐;4-(羟基氨基甲酰基)苯基]氨基甲酸[[6-[(二乙氨基)甲基]-2-萘基]甲基]酯盐酸盐水合物
英文名称	ITF2357
英文同义词	(6-((diethylamino)methyl)naphthalen-2-yl)methyl 4-(hydroxycarbamoyl)phenylcarbamate hydrochloride hydrate;ITF2357;ITF2357 (Givinostat);N-[4-[(Hydroxyamino)carbonyl]phenyl]carbamic acid [6-[(diethylamino)methyl]-2-naphthalenyl]methyl ester hydrochloride hydrate;Givinostat (hydrochloride monohydrate);Givinostat Hydrochloride Hydrate;Givinostat (ITF2357) HCl monohydrate;Givinostat(HCl hydrate)
CAS号	732302-99-7
分子式	C24H30ClN3O5
分子量	475.9651
EINECS号	200-258-5
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;细胞骨架信号;细胞生物学试剂;标准品;Inhibitor;Inhibitors
Mol文件	732302-99-7.mol
结构式

N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物 性质

N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物 用途与合成方法

生物活性

Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂，作用于玉米HD2， HD1B和HD1A时，IC50分别为10 nM， 7.5 nM和16 nM。Phase 2。

体外研究

ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放，IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生，IC50为12.5-25 nM。 ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。ITF2357 激活内部凋亡通路,上调 p21,下调Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于叶间细胞基质细胞(MSCs)，抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ产生达80-95%。在有炎症的情况下，ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25和250 nM时，提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生,及降低凋亡率。

体内研究

ITF2357按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠，降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血单核细胞，不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg剂量作用于伴刀豆球蛋白-A诱导的肝炎, 明星降低肝脏损伤。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠，明星延长寿命。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复, 降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡。

特征

ITF2357是组蛋白脱乙酰基酶(HDACs)口服有效抑制剂。

生物活性

Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂，作用于玉米HD2， HD1B和HD1A，无细胞试验中IC50分别为10 nM， 7.5 nM和16 nM。Phase 2。

靶点

体外研究

ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放，IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生，IC50为12.5-25 nM。 ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。ITF2357 激活内部凋亡通路,上调 p21,下调Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于叶间细胞基质细胞(MSCs)，抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ产生达80-95%。在有炎症的情况下，ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25和250 nM时，提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生,及降低凋亡率。

体内研究

ITF2357按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠，降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血单核细胞，不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg剂量作用于伴刀豆球蛋白-A诱导的肝炎, 明星降低肝脏损伤。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠，明星延长寿命。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复, 降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡。

安全信息

MSDS信息

N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物 价格(试剂级)

N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物 上下游产品信息