磷苯妥英钠 CAS#: 92134-98-0

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磷苯妥英钠

概述适应症特点生物活性体内研究 用途与合成方法 MSDS 磷苯妥英钠价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	磷苯妥英钠
中文同义词	2,4-咪唑啉二酮-5,5-二苯基-3-[(膦酰氧基)甲基]二钠盐;磷苯妥英钠;(2,5-二氧代-4,4-二苯基咪唑啉-1-基)甲基磷酸二钠盐;磷烯菌素二钠盐;苯妥英杂质11(磷苯妥英双钠盐)
英文名称	Fosphenytoin sodium
英文同义词	5,5-Diphenyl-3-[(phosphonooxy)methyl]-2,4-imidazolidinedione disodium salt;Fosphenytoin Sodium (350 mg);FOSPHENYTOIN SODIUM;(sp-4-2)-5,5-diphenyl-3-((phosphonooxy)methyl)-2,4-imidazolidinedione disodium salt;FOSPENYTOIN;FOSPHENYTOIN DISODIUM SALT;5,5-Diphenyl-3-[[[di(sodiooxy)phosphinyl]oxy]methyl]-1H-imidazole-2,4(3H,5H)-dione;ACC-9653
CAS号	92134-98-0
分子式	C16H16N2NaO6P
分子量	386.28
EINECS号
相关类别	神经系统用药;医药原料;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API
Mol文件	92134-98-0.mol
结构式

磷苯妥英钠 性质

磷苯妥英钠 用途与合成方法

概述

苯妥英钠注射液已广泛用于急性治疗症状性癫痫的药物。但作为急救药物，它只能用于静脉滴注，并且注射部位局部疼痛、红肿、难以忍受。1997年美国FDA停用苯妥英钠注射液，文献报道英国亦考虑停用苯妥英钠注射液。磷苯妥英钠注射液是美国WannerLambert公司开发的苯妥英钠注射液升级换代产品。磷苯妥英钠是苯妥英前体药物，它在体内经膦酸酯酶迅速水解而全部转化为苯妥英，1996年9月美国FDA批准上市，1999年在英国上市。磷苯妥英钠的水溶性是苯妥英钠的4000倍，水溶液pH值8.6～12，从而克服了苯妥英钠临床使用带来的不良反应，因而成为疗效好、安全性高、刺激性小的抗癫痫新药。

适应症

适用于急性治疗症状性癫痫以及预防和治疗进行神经手术或头部创伤病人的中风。

特点

静注磷苯妥英钠注射液注射部位难以忍受的情况仅为9%，注射过程中断率为21%，平均注射时间为13min，较苯妥英钠注射液注射部位难以忍受分别为90%，注射过程中断率67%和平均注射时间44min有了很大的提高。使必须用苯妥英钠注射液的患者又快又好地接受治疗、耐受性好、中断治疗少，不良反应少。

生物活性

Fosphenytoin (disodium)是fosphenytoin的钠盐形式，fosphenytoin是一种前体药物，在肠胃外给药可水解成具有抗惊厥作用的苯妥英。

体内研究

Fosphenytoin is an effective neuroprotectant against ischemia-induced damage. In fosphenytoin (30 mg/kg, i.m.)-treated rat 5 min after ischemia episode, hippocampal CA1 pyramidal neurons remain at near control level (13.90 +/- 0.92), however, GFAP staining iss not significantly changed. In fosphenytoin (84 mg/kg)-treated rat, the relative bioavailability of fosphenytoin is 83%. In fully kindled female Wistar rats, fosphenytoin dose-dependently increases the focal seizure (afterdischarge) threshold. Seizure severity and duration at threshold are reduced only after the highest does of fosphenytoin tested (84 mg/kg).

安全信息

MSDS信息

磷苯妥英钠 价格(试剂级)

磷苯妥英钠 上下游产品信息

上游原料

甲醛