VIP会员
(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 |
|---|---|
| 中文同义词 | (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物;化合物LY404039;(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 2级 |
| 英文名称 | LY-404039 |
| 英文同义词 | LY-404039;LY2140023;(1R,4S,5S,6S)-4-Amino-2-thiabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid 2,2-dioxide;4-Amino-2-thiabicyclo(3.1.0)hexane-4,6-dicarboxylic acid;LY404039 3.03G;LY404039CAS:635318-11-5;(1R,4S,5S,6S)-4-AMINO-2-THIABICYCLO 3.1.0 HEXANE-4,6-DICARBOXYLIC ACID 2,2-DIOXIDE (LY 404039);(1R,4S,5S,6S)-4-[[(2S)-2-Amino-4-(methylthio)-1-oxobutyl]amino]-2-thiabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid 2,2-dioxide |
| CAS号 | 635318-11-5 |
| 分子式 | C7H9NO6S |
| 分子量 | 235.21 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 科研试剂;中间体;小分子抑制剂，天然产物;神经信号;Inhibitors |
| Mol文件 | 635318-11-5.mol |
| 结构式 | ![(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 结构式](https://yunshiji.oss-cn-shenzhen.aliyuncs.com/202410/29/0957454318800000199.gif) |
(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 性质
| 熔点 | >250 °C(Solv: water (7732-18-5)) |
|---|---|
| 沸点 | 600.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.888 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于DMSO；不溶于乙醇；不溶于水 |
| 酸度系数(pKa) | 1.15±0.40(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 白色至灰色 |
(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 用途与合成方法
生物活性
LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂，Ki为149 nM/92 nM，比作用于其他离子型谷氨酸受体，谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
| Rat neurons expressing native mGlu2/3 | 88 nM(Ki) |
| Recombinant human mGlu3 | 92 nM(Ki) |
| Recombinant human mGlu2 | 149 nM(Ki) |
体外研究
LY404039有效激活重组人类mGlu2, mGlu3 受体和鼠神经元表达的mGlu2/3 受体，K i 分别为149, 92和88nM。LY404039作用于III型 mGlu受体（包括 mGlu6, mGlu7 和mGlu8）时亲和力很低，K i 值大于5 μM。LY404039作用于离子型谷氨酸受体，谷氨酸转运体亚型，单胺和其他受体时也几乎没有亲和力。在表达人类 mGlu2和mGlu3受体的细胞中，LY404039有效抑制forskolin激发的 cAMP 形成。LY404039阻断纹状体中电诱发兴奋性活动，且阻断前额皮质中血清素诱导的L-谷氨酸释放。在与精神错乱相关的脑边缘和前脑区，LY404039 可以调节谷氨酸能活性, LY404039 没有副作用，抗焦虑和抗精神疾病。LY404039 显示更高的等离子接触和更好的口服生物药效率。LY404039治疗精神病理疾病很有价值，包括焦虑和精神错乱。
体内研究
在mGlu2和mGlu2/3 受体缺陷鼠中，LY404039作用于PCP 和AMP诱发的行为没有抗精神药效，但是在mGlu3 受体缺陷鼠中正好相反。然而，与LY404039相比，clozapine和risperidone作用于野生型和mGlu2/3 受体缺陷型鼠时都能抑制PCP诱发的行为。 LY404039降低巴甫洛夫自然恢复试验(PSR)中对EtOH的反应。LY404039也降低酒精剥夺效应(ADE) 的表达，但是没有降低对 EtOH 的反应。不改变酒精自控行为的情况下，LY404039抑制酒精探索的表达和复吸行为。 LY404039 降低amphetamine和phencyclidine诱导的快速移动。LY404039可以抑制条件性回避反应也可以降低鼠的强害怕恐惧。重要的是，LY404039 作用于条件性回避任务时，不会产生镇静效果和机械损伤。LY40403作用于前额皮质时，也增强多巴胺和5羟色胺的释放/流动。
安全信息
MSDS信息
(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-50906 | (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 LY404039 | 635318-11-5 | 5mg | 500元 |
| 2024/08/19 | HY-50906 | (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 LY404039 | 635318-11-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
粤公网安备44196802000105号
400-6226-992