OTX-015 CAS#: 202590-98-5

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OTX-015

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS OTX-015价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	OTX-015
中文同义词	比拉瑞塞;(4-氯苯基)-N-(4-羟基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺;BRD2/BRD3/BRD4抑制剂(细胞增殖抑制剂)(OTX-015);(S)-4-(4-氯苯基)-N-(4-羟基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺;比拉布雷布(OTX-015);(S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺;OTX015,BET溴结构域抑制剂
英文名称	OTX015
英文同义词	CS-1013;OXT-015;OTX 015; OTX015;MK-8628; MK 8628; MK8628;OTX-015;OTX015(OTX-015);6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)-;MK 8628;MK8628;MK-8628
CAS号	202590-98-5
分子式	C25H22ClN5O2S
分子量	491.99
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;化工原料;活性小分子库;对照品;Inhibitors
Mol文件	202590-98-5.mol
结构式

OTX-015 性质

OTX-015 用途与合成方法

生物活性

OTX015 是一种强效BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的EC50介于 10 到 19 nM。

体外研究

OTX015抑制BRD2，BRD3，和BRD4与AcH4的结合，IC50的范围为92到112 nM，并抑制各种人癌细胞系的生长，GI50的范围为60到200 nM。 OTX015导致c-MYC表达快速下调，并且在ALKpos ALCL细胞系中，表现出与ALK抑制剂结合的协同抗增殖作用。

体内研究

OTX015(口服)显著抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤在裸鼠体内的生长，100 毫克/千克qd下能够抑制79%，10毫克/千克下抑制61%。

特征

口服生物可利用的BRD2/3/4选择性抑制剂，处于临床I期临床试验，用于治疗血液学恶性肿瘤。

生物活性

Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，在无细胞试验中对BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。

靶点

体外研究

OTX015抑制BRD2，BRD3，和BRD4与AcH4的结合，IC50的范围为92到112 nM，并抑制各种人癌细胞系的生长，GI50的范围为60到200 nM。 OTX015导致c-MYC表达快速下调，并且在ALKpos ALCL细胞系中，表现出与ALK抑制剂结合的协同抗增殖作用。

体内研究

OTX015(口服)显著抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤在裸鼠体内的生长，100 毫克/千克qd下能够抑制79%，10毫克/千克下抑制61%。

安全信息

MSDS信息

OTX-015 价格(试剂级)

OTX-015 上下游产品信息