(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐 CAS#: 685898-44-6

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(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS (S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐
中文同义词	(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐;化合物PX-478 2HCL
英文名称	L-Phenylalanine, 4-[bis(2-chloroethyl)oxidoaMino]-, (Hydrochloride) (1:2)
英文同义词	L-Phenylalanine, 4-[bis(2-chloroethyl)oxidoaMino]-, (Hydrochloride) (1:2);PX-478 dihydrochloride;PX478 2HCl;4-[bis(2-chloroethyl)oxidoamino]-L-phenylalanine,hydrochloride (1:2);PX-478 HCl;Phenylalanine, 4-[bis(2-chloroethyl)oxidoaMino]-, (Hydrochloride) (1:2);4-[Bis(2-chloroethyl)oxidoamino]-L-phenylalanine dihydrochloride;(S)-4-(2-Amino-2-carboxyethyl)-N,N-bis(2-chloroethyl)aniline oxide dihydrochloride
CAS号	685898-44-6
分子式	C13H19Cl3N2O3
分子量	357.66
EINECS号
相关类别	新药
Mol文件	685898-44-6.mol
结构式

(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐 性质

(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐 用途与合成方法

生物活性

PX-478 2HCl是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。Phase 1。

体外研究

PX-478 lowers HIF-1α protein levels and HIF-1 transactivation in hypoxia and in normoxia in a variety of cancer cell lines, but has a more pronounced effect on translation of proteins, such as HIF-1α in hypoxia.  PX-478 also enhances the radiosensitivity of prostate carcinoma PC3 cells.

体内研究

In HT-29 human colon cancer xenografts, PX-478 suppresses HIF-1alpha levels and inhibits the expression of HIF-1 target genes including vascular endothelial growth factor and the glucose transporter-1. In addition, PX-478 (100 or 120 mg/kg i.p.) also shows antitumor activity including cures against several established human tumor xenografts that is related to the levels of HIF-1α.  In high-fat-diet mice, PX-478 causes reduced fibrosis and fewer inflammatory infiltrates in their adipose tissues.

生物活性

PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。

靶点

体外研究

PX-478降低缺氧和常氧环境下各种细胞系中HIF-1α蛋白水平和HIF-1反式激活，并且对蛋白质的翻译具有更显著的作用，比如缺氧环境下的 HIF-1α。 PX-478也能够增强前列腺癌PC3细胞的放射敏感性。

体内研究

在HT-29人结肠癌异种移植物中，PX-478抑制HIF-1α的水平，并抑制HIF-1靶点基因的表达，包括血管内皮生长因子和葡萄糖转运体-1。此外，PX-478 (100 或120 mg/kg i.p.)也表现出抗肿瘤活性，包括治愈几种建立的与HIF-1α水平相关的人肿瘤异种移植物。在高脂饮食小鼠体内，PX-478减少它们脂肪组织中的纤维化病变和炎症浸润。

安全信息

MSDS信息

(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐 价格(试剂级)

(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐 上下游产品信息