N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺 CAS#: 910232-84-7

微信扫码

N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺

生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺
中文同义词	N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺;化合物CGI1746;4-(叔丁基)-N-(2-甲基-3-(4-甲基-6-((4-(吗啉-4-羰基)苯基)氨基)-5-氧代-4,5-二氢吡嗪-2-基)苯基)苯甲酰胺
英文名称	N-[3-[4,5-Dihydro-4-methyl-6-[[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino]-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4-(tert-butyl)benzamide
英文同义词	N-[3-[4,5-Dihydro-4-methyl-6-[[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino]-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4-(tert-butyl)benzamide;4-tert-butyl-N-[2-methyl-3-[4-methyl-6-[4-(morpholine-4-carbonyl)anilino]-5-oxopyrazin-2-yl]phenyl]benzamide;CGI-1746, >98%;CS-1389;GCI1746;CGI-1746;CGI1746;CGI 1746;N-[3-[4,5-Dihydro-4-methyl-6-[[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino]-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-met;CGI 1746 (This product is only available in Japan.)
CAS号	910232-84-7
分子式	C34H37N5O4
分子量	579.69
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;Inhibitors
Mol文件	910232-84-7.mol
结构式

N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺 性质

N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺 用途与合成方法

生物活性

CGI1746 是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂，其IC50为1.9 nM。

体外研究

CGI1746对Btk具有特异性，选择性比Tec 和 Src家族激酶高∼1,000倍。在非ATP竞争性结合测试中，Btk的解离常数为1.5 nM。CGI1746以新的结合模式抑制Btk活性，其稳定了无活性非磷酸化的酶构象。CGI1746抑制对酶活化必要的自动和磷酸转移的步骤。CGI1746完全抑制抗IgM诱导的小鼠和人B细胞增殖，IC50s分别为134 nM 和 42 nM，但是不影响抗CD3和抗CD28诱导的T细胞增殖。CGI1746有效抑制从四个捐赠人的扁桃体中分离出的CD27+IgG+ B细胞的增殖，平均IC50为112 nM。在巨噬细胞中，CGI1746废除FcγRIII诱导的TNFα，IL-1β 和 IL-6产生。CGI1746有效抑制固定化或可溶性的免疫复合物刺激的人单核细胞中TNFα和 IL-1β的产生，并较小程度地抑制IL-6 (高出3倍或8倍的IC50)产生。

体内研究

CGI1746废除B细胞依赖性关节炎。CGI174治疗(100 毫克/千克，皮下注射，一天两次)导致整体临床关节炎被显著抑制(97%)。在阳性抗胶原蛋白 II抗体诱导的关节炎(CAIA)模型中，CGI1746治疗大幅度降低TNFα，IL-1β ，IL-6，以及MCP1 和MIP-1α的mRNA和蛋白质水平。在患有关节炎的小鼠和大鼠体内，CGI1746能够很好地阻断TNFα，并显著减少其临床数量，同时降低关节发炎。

安全信息

MSDS信息

N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺 价格(试剂级)

N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺 上下游产品信息