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5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
中文同义词5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺;TIRBANIBULIN;特班布林;替尼布林;化合物KX2-391;N-苄基-2-(5-(4-(2-吗啉代乙氧基)苯基)吡啶-2-基)乙酰胺
英文名称KX2-391
英文同义词KX 01;5-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-N-(phenylmethyl)-2-pyridineacetamide;N-benzyl-2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)acetamide;CS-234;KX2-391;KX2 391;KX2391;KX2-391 (KX01);Tirbanibulin, KX2-391;Tirbanibulin
CAS号897016-82-9
分子式C26H29N3O3
分子量431.53
EINECS号200-258-5
相关类别小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;血管生成;标准品;Inhibitors
Mol文件897016-82-9.mol
结构式5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺 结构式

5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺 性质

沸点680.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.169
储存条件Store at -20°C
溶解度不溶于水; DMSO 中≥121 mg/mL;温和加热和超声波下,乙醇中≥2.44 mg/mL
形态粉末
酸度系数(pKa)14.73±0.46(Predicted)
颜色白色至米白色

5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺 用途与合成方法

生物活性

KX2-391 (Tirbanibulin) 是第一个临床Src抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点,在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。

靶点

TargetValue
Src (HuH7)
(Cell-free assay)
9 nM(GI50)
Src (PLC/PRF/5)
(Cell-free assay)
13 nM(GI50)
Src (Hep 3B)
(Cell-free assay)
26 nM(GI50)
Src (Hep G2)
(Cell-free assay)
60 nM(GI50)

体外研究

KX2-391是一种Src抑制剂,直接作用于Src底物袋。KX2-391对Huh7 (GI 50 = 9 nM),PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM),Hep3B (GI 50 = 26 nM),和HepG2 (GI 50 = 60 nM),四种肝癌(HCC)细胞系表现出陡峭的剂量反应曲线。 KX2-391能够抑制某些对市售药物耐药的白血病细胞,比如衍生自负荷T3151突变体的慢性白血病细胞的细胞系。KX2-391在设计的Src驱动细胞生长试验中进行评估,在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F细胞中的GI50分别为23 nM 和39 nM。

体内研究

在癌症的临床前动物模型中,口服KX2-391能够抑制原发性肿瘤的生长,并抑制转移。

安全信息

MSDS信息

5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-10340Tirbanibulin
1 mg295元
2024/08/19HY-103405-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
Tirbanibulin
897016-82-95mg650元

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