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(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS (R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | (R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | (3R)-1-[2-氧代-2-[4-[4-(2-嘧啶基)苯基]-1-哌嗪基]乙基]-N-[3-(4-吡啶基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯烷甲酰胺, 一种选择性ERK1/2抑制剂;(R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(2-嘧啶L)苯基)-L-哌嗪)乙基)-3-[N-;(R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(2-嘧啶L)苯基)-L-哌嗪)乙基)-3-[N-(3-(4-吡啶)吲唑-5-氨基]甲酰基-吡咯烷;(3R)-1-[2-氧代-2-[4-[4-(2-嘧啶基)苯基]-1-哌嗪基]乙基]-N-[3-(4-吡啶基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯烷甲酰胺;1-(2-氧代-2-(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)吡咯烷-3-甲酸(R)-甲酯;(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺;ERK1和ERK2活性抑制剂(SCH772984);(R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H-吲唑-5-基)吡咯烷-3-甲酰胺 |
| 英文名称 | SCH772984 |
| 英文同义词 | SCH772984;SCH772984/SCH-772984;(3R)-1-[2-Oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4-pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-3-pyrrolidinecarboxamide;(R)-1-(2-oxo-2-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-yl)pyrrolidine-3-carboxamide;(3R)-1-[2-Oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4-pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-3-pyrrolidinecarboxamide SCH772984;(R)-1-(2-oxo-2-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-;SCH772984, >=98%;(3R)-1-[2-Oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4-pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-3-pyrrolidinecarboxamide, 98%, a selective inhibitor of ERK1/2 |
| CAS号 | 942183-80-4 |
| 分子式 | C33H33N9O2 |
| 分子量 | 587.67 |
| EINECS号 | 1592732-453-0 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;对照品;Inhibitors;api;MAPK |
| Mol文件 | 942183-80-4.mol |
| 结构式 |  |
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺 性质
| 熔点 | >214°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 857.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.353±0.06(20.0000℃) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 二甲基亚砜（微溶） |
| 酸度系数(pKa) | 12.05±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色低 |
| CAS 数据库 | 942183-80-4 |
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺 用途与合成方法
生物活性
SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。
靶点
| Target | Value |
| ERK2 (Cell-free assay) | 1 nM |
| ERK1 (Cell-free assay) | 4 nM |
体外研究
SCH772984是新型，选择性，ATP竞争性的ERK1/2抑制剂。SCH772984抑制ERK底物p90核糖体S6激酶（T359/S363 磷酸化-RSK）的磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。SCH772984也能抑制ERK自身活化环中残基的磷酸化。SCH772984分别抑制约88％和49％BRAF突变型或RAS-突变型肿瘤细胞系，EC50值<500 nM。
体内研究
SCH772984按耐受剂量处理移植瘤模型，诱导肿瘤衰退。SCH772984作用于抗BRAF或MEK抑制剂的模型，有效抑制MAPK信号和细胞增殖。
安全信息
| 海关编码 | 29339900 |
|---|
MSDS信息
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | 46827 | SCH772984, 95% SCH772984, 95% | 942183-80-4 | 100mg | 9755元 |
| 2024/08/19 | HY-50846 | SCH772984 | 1 mg | 719元 |
粤公网安备44196802000105号
400-6226-992