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更新 2024-10-31 05:54
 
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详细说明

苯赖加压素

简介药性与应用生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 苯赖加压素价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称苯赖加压素
中文同义词苯赖加压素;2-苯丙氨酸-8-赖氨酸加压素;醋酸苯赖加压素;苯赖加压素 FELYPRESSIN;苯赖加压素 EP标准品;PLV-2 ACETATE;FELYPRESSIN游离态
英文名称Felypressin
英文同义词FELYPRESSIN;H-CYS-PHE-PHE-GLN-ASN-CYS-PRO-LYS-GLY-NH2, CYS1,6, CYCLIC;[PHE2,LYS8]-VASOPRESSIN;2-L-Phenylalanine-8-L-lysine-vasopressin;N-[5-Amino-1-(carbamoylmethylcarbamoyl)pentyl]-1-[19-amino-13,16-dibenzyl-10-(2-carbamoylethyl)-7-(carbamoylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide;Octapressin;Phelypressin;PLV-2
CAS号56-59-7
分子式C46H65N13O11S2
分子量1040.22
EINECS号200-282-7
相关类别多肽及蛋白质类;加压素及其衍生物;生物化学品;多肽;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;多肽中间体;医药原料药;药物肽,定制肽,美容肽,CRO&CMO;药物多肽;Inhibitors;Amino Acids & Derivatives;Vasopressin and Oxytocin receptor;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件56-59-7.mol
结构式苯赖加压素 结构式

苯赖加压素 性质

熔点>197oC (dec.)
沸点1571.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.288±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度易溶于水,几乎不溶于丙酮和乙醇(96%)。溶于碱金属氢氧化物的稀溶液。
酸度系数(pKa)12.82±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色
序列H-[Cys-Phe-Phe-Gln-Asn-Cys]-Pro-Lys-Gly-NH2,(Disulfide bridge: Cys-Cys)
CAS 数据库56-59-7(CAS DataBase Reference)

苯赖加压素 用途与合成方法

简介

苯赖加压素为一种类似加压素的合成多肽,可收缩外周血管,升高血压及止血。本品升压作用缓慢、持久。临床可用于休克、血压下降及止血。静滴给药1次5~10单位。不良反应有面色苍白、尿急、腹痛、腹泻。过量时可产生呕吐。孕妇、老年人慎用。冠状动脉疾病者禁用。

药性与应用

醋酸苯赖加压素类似加压素的合成多肽,可收缩外周血管、升高血压及止血。升压作用缓慢、持久。可用于休克、血压下降及止血。

静脉滴注: 5~10单位,以生理盐水稀释100~200倍,缓慢滴入并监测血压变化。

生物活性

Felypressin (PLV-2) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂,也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin 广泛用于牙科手术中。

靶点

Vasopressin 1

体外研究

Felypressin is a synthetic hormone of the posterior pituitary lobe characterized by vasoconstrictor properties that is widely used in dental procedures. The vasoconstrictor action of Felypressin seems to be mediated by V1 receptors of the blood vessel smooth muscle cells.

   

体内研究

Felypressin can reduce toxicity during dental procedures. Felypressin increases the diastolic blood pressure of hypertensive patients with controlled blood pressure.  
 Cardiovascular effects of Felypressin (240 ng/kg; intravenous injection) are studied in Wistar rats. Felypressin induces a pressor effect. Felypressin depends on V1 receptors to induce pressor and bradycardic effects, and that it produces a high relationship between bradycardia and mean arterial pressure variation depending on area postrema and central V1 receptors.

   

化学性质 

人工合成的加压素类物质,即将加压素的2位酪氨酸换成苯丙氨酸,8号位的精氨酸换成赖氨酸。具有选择性升压作用和止血作用。在升压和止血剂量范围内不产生子宫收缩、催乳及抗利尿等作用。冠状血管收缩作用较轻微,其血管收缩作用约为赖氨酸加压素的5倍,而抗利尿作用极小,仅为加压素的1/10-1/40。升压作用缓和,维持作用时间较长。宜与卤烷麻醉剂配伍。与肾上腺素合用,不致引起心室颤动等心律失常。

参考质量标准

外观?白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%~12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%

用途 

临床适用于麻醉和外科手术时休克或血压下降,也可用于手术时出血,常与局部麻醉药合用。
不良反应和禁忌:用药后可有面色和皮肤苍白、尿意、腹痛、腹泻、脉搏减慢等症状;过量会恶心、呕吐。冠状动脉患者忌用,孕妇和老人慎用。

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

苯赖加压素 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-A0182A苯赖加压素
Felypressin acetate
56-59-75 mg500元
2024/08/19HY-A0182A苯赖加压素
Felypressin acetate
56-59-710 mg800元

苯赖加压素 上下游产品信息

上游原料

氨醋酸氢溴酸氧

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