3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | 3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 |
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中文同义词 | VISTUSERTIB, 一种高效MTOR抑制剂;奥西替尼杂质1;奥西替尼杂质4;MTOR抑制剂(AZD2014);奥希替尼杂质4;3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺;3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰;化合物VISTUSERTIB |
英文名称 | 3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide |
英文同义词 | 3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide;AZD2014;3-(2,4-bis((S)-3-methylmorpholino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-N-methylbenzamide;3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide AZD2014;AZD2014 3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide;3-{2,4-bis[(3S)-3-methylmorpholin-4-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl}-N-methylbenzamide;AZD2014, >=98%;AZD2014(Vistusertib) |
CAS号 | 1009298-59-2 |
分子式 | C25H30N6O3 |
分子量 | 462.54 |
EINECS号 | |
相关类别 | 细胞生物学试剂;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;试剂;活性小分子库;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;PI3K/Akt/mTOR |
Mol文件 | 1009298-59-2.mol |
结构式 |
3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 性质
熔点 | 233-237oC |
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密度 | 1.231 |
储存条件 | -20°C Freezer |
溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 14.45±0.46(Predicted) |
颜色 | 浅黄色 |
3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 用途与合成方法
生物活性
AZD2014是一种新型mTOR抑制剂,IC50为2.8 nM;高选择性作用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)。Phase 2。
体外研究
AZD2014 是AZD8055的类似物,是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比,AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体,和降低全部蛋白合成,而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系,具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系,包括抗激素疗法的ER+细胞系,抑制生长和凋亡细胞死亡。
体内研究
AZD2014作用于一些移植瘤模型,包括Tamoxifen治疗无效的人类ER+乳腺癌移植模型,抑制肿瘤生长。抗癌活性与mTORC1和mTORC2底物的调控相关。
生物活性
Vistusertib (AZD2014) 是一种新型 mTOR 抑制剂,无细胞试验中IC50为2.8 nM;对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时,对大多数激酶无或有微弱结合力。AZD2014 可在HCC细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬,并具有抗肿瘤的活性。
靶点
Target | Value |
mTOR (Cell-free assay) | 2.8 nM |
P-Akt (S473) (Cell-free assay) | 80 nM |
pS6 (S235/236) (Cell-free assay) | 200 nM |
体外研究
AZD2014 是AZD8055的类似物,是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比,AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体,和降低全部蛋白合成,而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系,具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系,包括抗激素疗法的ER
体内研究
AZD2014作用于一些移植瘤模型,包括Tamoxifen治疗无效的人类ER
安全信息
海关编码 | 29339900 |
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MSDS信息
3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S2783 | 3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 Vistusertib (AZD2014) | 1009298-59-2 | 5mg | 1382.89元 |
2024/08/19 | S2783 | 3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 Vistusertib (AZD2014) | 1009298-59-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1556.1元 |