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3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 CAS#: 1009298-59-2信息二维码

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3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺
中文同义词VISTUSERTIB, 一种高效MTOR抑制剂;奥西替尼杂质1;奥西替尼杂质4;MTOR抑制剂(AZD2014);奥希替尼杂质4;3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺;3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰;化合物VISTUSERTIB
英文名称3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide
英文同义词3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide;AZD2014;3-(2,4-bis((S)-3-methylmorpholino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-N-methylbenzamide;3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide                                     AZD2014;AZD2014                                                     3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide;3-{2,4-bis[(3S)-3-methylmorpholin-4-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl}-N-methylbenzamide;AZD2014, >=98%;AZD2014(Vistusertib)
CAS号1009298-59-2
分子式C25H30N6O3
分子量462.54
EINECS号
相关类别细胞生物学试剂;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;试剂;活性小分子库;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;PI3K/Akt/mTOR
Mol文件1009298-59-2.mol
结构式3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 结构式

3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 性质

熔点233-237oC
密度1.231
储存条件-20°C Freezer
溶解度可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)
形态固体
酸度系数(pKa)14.45±0.46(Predicted)
颜色浅黄色

3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 用途与合成方法

生物活性

AZD2014是一种新型mTOR抑制剂,IC50为2.8 nM;高选择性作用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)。Phase 2。

体外研究

AZD2014 是AZD8055的类似物,是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比,AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体,和降低全部蛋白合成,而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系,具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系,包括抗激素疗法的ER+细胞系,抑制生长和凋亡细胞死亡。

体内研究

AZD2014作用于一些移植瘤模型,包括Tamoxifen治疗无效的人类ER+乳腺癌移植模型,抑制肿瘤生长。抗癌活性与mTORC1和mTORC2底物的调控相关。

生物活性

Vistusertib (AZD2014) 是一种新型 mTOR 抑制剂,无细胞试验中IC50为2.8 nM;对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时,对大多数激酶无或有微弱结合力。AZD2014 可在HCC细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬,并具有抗肿瘤的活性。

靶点

TargetValue
mTOR
(Cell-free assay)
2.8 nM
P-Akt (S473)
(Cell-free assay)
80 nM
pS6 (S235/236)
(Cell-free assay)
200 nM

体外研究

AZD2014 是AZD8055的类似物,是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比,AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体,和降低全部蛋白合成,而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系,具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系,包括抗激素疗法的ER

体内研究

AZD2014作用于一些移植瘤模型,包括Tamoxifen治疗无效的人类ER

安全信息

海关编码29339900

MSDS信息

3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19S27833-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺
Vistusertib (AZD2014)
1009298-59-25mg1382.89元
2024/08/19S27833-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺
Vistusertib (AZD2014)
1009298-59-210mM(1mL in DMSO)1556.1元

3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 上下游产品信息

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