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N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲;MTOR抑制剂(GDC-0349);(S)-1-乙基-33-(4-(4-(3-甲基吗啉)-7-(氧杂环丁烷-3-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基)苯基)脲 |
| 英文名称 | N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea |
| 英文同义词 | GDC-0349;N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea;RG-7603;Urea, N-ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-;GDC-0349 N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea;(S)-1-ethyl-3-(4-(4-(3-methylmorpholino)-7-(oxetan-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)urea;(S)-1-Ethyl-3-(4-(4-(3-methylmorpholino)-7-(oxetan-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimi;CS-695 |
| CAS号 | 1207360-89-1 |
| 分子式 | C24H32N6O3 |
| 分子量 | 452.55 |
| EINECS号 | 200-258-5 |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;PI3K/Akt/mTOR;Akt;mTOR;PI3K |
| Mol文件 | 1207360-89-1.mol |
| 结构式 | ![N-ETHYL-N<i></i>'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 结构式](https://yunshiji.oss-cn-shenzhen.aliyuncs.com/202410/29/1000267818800000199.gif) |
N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 性质
| 沸点 | 571.3±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.269 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF：30mg/mL； DMSO：30mg/mL； DMSO:PBS (pH 7.2) (1:9)：0.1 mg/ml；乙醇：10mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.87±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 用途与合成方法
生物活性
GDC-0349是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，Ki为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。
体外研究
GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。
体内研究
在体内PK/PD的研究中，GDC-0349处理小鼠，抑制mTOR的下游标记，包括磷酸化-4EBP1和磷酸化-Akt（S473），这与对mTORC1和mTORC2复合物的抑制相一致。GDC-0349处理小鼠移植瘤模型，可以调节信号通路，这种作用存在剂量依赖性。GDC-0349口服给药处理携带MCF7-neo/Her2移植瘤模型(PI3K突变型 )的裸鼠,每天一次，抑制肿瘤生长，这种做存在剂量依赖性。GDC-0349也有效作用于其他移植瘤模型，包括PC3(PTEN null)和786-O(VHL突变型)。
生物活性
GDC-0349 (RG-7603)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，Ki为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
| mTOR | 3.8 nM(Ki) |
| PI3Kα | ~3 μM(Ki) |
体外研究
GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。
体内研究
在体内PK/PD的研究中，GDC-0349处理小鼠，抑制mTOR的下游标记，包括磷酸化-4EBP1和磷酸化-Akt（S473），这与对mTORC1和mTORC2复合物的抑制相一致。GDC-0349处理小鼠移植瘤模型，可以调节信号通路，这种作用存在剂量依赖性。GDC-0349口服给药处理携带MCF7-neo/Her2移植瘤模型(PI3K突变型 )的裸鼠,每天一次，抑制肿瘤生长，这种做存在剂量依赖性。GDC-0349也有效作用于其他移植瘤模型，包括PC3(PTEN null)和786-O(VHL突变型)。
安全信息
MSDS信息
N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-15248 | GDC-0349 | 1 mg | 500元 | |
| 2024/08/19 | HY-15248 | N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 GDC-0349 | 1207360-89-1 | 5mg | 1100元 |
粤公网安备44196802000105号
400-6226-992