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6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 CAS#: 1062159-35-6信息二维码

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6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶
中文同义词6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶;MTOR抑制剂(WAY-600;6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶|||WAY600;化合物WAY600;4-(6-(1H-吲哚-5-基)-1-(1-(吡啶-3-基甲基)哌啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基)吗啉
英文名称WAY-600
英文同义词WAY-600;6-(1H-Indol-5-yl)-4-(4-morpholinyl)-1-[1-(3-pyridinylmethyl)-4-piperidinyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine;6-(1H-indol-5-yl)-4-morpholino-1-(1-(pyridin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine;WAY-600;WAY 600;4-[6-(1H-indol-5-yl)-1-[1-(pyridin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl]pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]morpholine;1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine, 6-(1H-indol-5-yl)-4-(4-morpholinyl)-1-[1-(3-pyridinylmethyl)-4-piperidinyl]-;WAY-600 USP/EP/BP;4-(6-(1H-Indol-5-yl)-1-(1-(pyridin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl)morpholine
CAS号1062159-35-6
分子式C28H30N8O
分子量494.59
EINECS号
相关类别细胞生物学试剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;PI3K/Akt/mTOR
Mol文件1062159-35-6.mol
结构式6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 结构式

6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 性质

密度1.43
储存条件Store at -20°C
溶解度溶于 DMSO > 10 mM
形态粉末
酸度系数(pKa)16.08±0.30(Predicted)
颜色白色至米白色

6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 用途与合成方法

生物活性

WAY-600 是有效,ATP 竞争型,选择性的 mTOR 抑制剂,抑制重组 mTOR 酶的 IC50 值为 9 nM。WAY-600 阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。

靶点

mTOR    

9 nM (IC 50)    

mTORC1    

   

mTORC2    

   

PI3K alpha    

1.96 μM (IC 50)    

PI3K gamma    

8.45 μM (IC 50)    

体外研究

WAY-600 exhibits a concentration-dependent and time-dependent inhibition of f HepG2 and Huh-7 cells viability. Following WAY-600 (1-1000 nM) treatment, the number of HepG2 cell colonies is dramatically decreased. Meanwhile, BrdU incorporation in HepG2 cells is also inhibited with WAY-600 treatment. WAY-600 dose-dependently increases the activity of caspase-3 and caspase-9 in HepG2 cells. WAY-600 disrupts assemble of mTORC1 (mTOR-Raptor association) and mTORC2 (mTOR-Rictor association). Activation of mTORC1 (indicated by p-S6K1 and p-4E-BP1) and mTORC2 is almost blocked by WAY-600 (100 nM).

   

体内研究

Administration of WAY-600 (10 mg/kg, daily) inhibits HepG2 tumor growth in nude mice. Daily HepG2 tumor growth of WAY-600-administrated mice is significantly lower than that of vehicle control mice. Importantly, the     in vivo    anti-cancer activity by WAY-600 is further potentiated with the co-administration of MEK-162 (2.5 mg/kg, p.o. daily).

   

安全信息

MSDS信息

6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-152726-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶
WAY-600
1062159-35-62mg1100元
2024/08/19HY-152726-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶
WAY-600
1062159-35-65mg1900元

6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 上下游产品信息

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