2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 CAS#: 154447-35-5

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2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮
中文同义词	2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮;2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1;2-B]吡喃-4-酮;2-吗啉-4H-苯并[H]苯并吡喃-4-酮;DNA-PK INHIBITOR II CALBIOCHEM;NU7026,可逆的DNA-PK抑制剂
英文名称	NU7026
英文同义词	DNA-PK Inhibitor II - CAS 154447-35-5 - Calbiochem;NU 7026; NU-7026;CS-595;2-MORPHOLINO-4H-BENZO[H]CHROMEN-4-ONE;NU7026, >=98%;2-(4-Morpholinyl)-4H-naphthol[1,2-b]pyran-4-one;NU7026;LY293646; NU-7026;LY 293646
CAS号	154447-35-5
分子式	C17H15NO3
分子量	281.31
EINECS号
相关类别	DNA损伤;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;标准品;Inhibitors
Mol文件	154447-35-5.mol
结构式

2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 性质

2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 用途与合成方法

生物活性

NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。

靶点

体外研究

NU7026 剂量依赖性增强V3YAC和PARP-1+/+细胞中电离辐射诱导的细胞毒性。NU7026完全废止生长阻滞细胞中潜在致死性损伤的恢复。NU7026抑制V3YAC细胞系中56%的DNA DSB修复。 在K562细胞中，NU7026 (10 μM)增强idarubicin，daunorubicin，doxorubicin，etoposide，mAMSA，和mitoxantrone的生长抑制作用，PF50值范围大约为19(对mAMSA)到2(对idarubicin)。NU7026 (10 μM)也会增强白血病细胞中etoposide的生长抑制作用，PF50值为10.53。NU7026 (10 μM)增强K562细胞中etoposide诱导的细胞周期G2期阻滞。NU7026增强topo II的毒性，包括对非同源末端连接的抑制和G2/M检查点阻滞。 在CH1人卵巢癌细胞中，NU7026 (10 μM)暴露4小时结合3 Gy辐射对显著的电波敏化作用是必需的。在CLL细胞系(I83)和初级CLL-淋巴细胞中，NU7026 (< 10 μM)与chlorambucil在NU7026的无毒剂量下具有协同的细胞毒活性。NU7026 (10 μM)增加I83细胞中chlorambucil诱导的G(2)/M期阻滞。在I83细胞中，NU7026 (10 μM)增强整个细胞周期中chlorambucil诱导的γH2AX。NU7026 (10 μM)增加I83细胞系中chlorambucil诱导的细胞凋亡。 NU7026 (55 μM)导致p53缺失的MEFs中显著的端粒融合诱导，并导致p53和连接酶IV双重缺失的MEFs中端粒融合更少。

体内研究

NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠体内具有快速的血浆清除率(0.108/小时)，这在很大程度上归因于广泛的代谢。NU7026以20 mg/kg的剂量腹腔(i.p.)内或口服给药后的生物利用度分别为20 和15%。

安全信息

MSDS信息

2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 价格(试剂级)

2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 上下游产品信息

上游原料

4-乙酰基吗啉甲基-1-羟基-2-萘甲酸盐1-(1-hydroxynaphthalen-2-yl)-3-Morpholin-4-ylpropane-1,3-dione