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4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛

应用制备 用途与合成方法 MSDS 4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛
中文同义词4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛(瑞舒伐他汀钙中间体) 1KG;4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛;瑞舒伐他汀甲醛;瑞舒伐他汀钙中间体三;4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛/瑞舒伐他汀钙系ZD-3;瑞舒伐他汀甲酰基杂质;瑞舒伐他汀甲酰杂质;瑞舒伐他汀中间体Z8
英文名称4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(N-methyl-N-methylsulfonyl)amino]pyrimidinyl-5-yl-formyl
英文同义词n-[4-(4-fluorophenyl)-5-formyl-6-(1-methylethyl)-2-pyrimidinyl-n-methyl-methanesulfonamide;4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(n-methyl-n-methylsulfonyl)amino]pyrimidinyl-5-yl-formyl;4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-[(N-METHYL-N-METHYLSULFONYL)AMINO]-5-FORMYLPIRIMIDINE;4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-(N-METHYL-N-METHYLSULFONYLAMINO)PYRIMIDINE-5-CARBOXALDEHYDE;4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-(N-METHYL-N-METHYLSULPHONYLAMINO)-5-PYRIMIDINE CARBOXALDEHYDE(Z8.1);4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(n-methyl-n-methylsulfonyl)amino] pyriminl-5-yl-formyl;METHYL 4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-[(N-METHYL-N-METHYLSULFONYL)AMINO]PYRIMIDINE-5-CARBOXYLATE(Z8);Rosuvastatin intermediate R-1-3
CAS号147118-37-4
分子式C16H18FN3O3S
分子量351.4
EINECS号604-564-4
相关类别瑞舒伐他汀钙中间体;医药中间体;瑞舒伐他汀钙及其中间体;对照品-杂质对照品;杂环砌块;通用试剂;嘧啶;中间体;厂家报价;瑞舒伐他丁钙中间体147118-37-4;医药原料;杂质对照品;Rosuvastatin Calcium and its intermediates;Rosuvastatin intermediates;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;合成材料中间体;心脑血管药;化工中间体;对照品
Mol文件147118-37-4.mol
结构式4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛 结构式

4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛 性质

熔点178.0 to 182.0 °C
沸点536.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.320±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于DMSO(轻微)、甲醇(非常轻微,加热)
酸度系数(pKa)-1.68±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色
InChIKeyWOCOTUDOVSLFOB-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库147118-37-4(CAS DataBase Reference)

4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛 用途与合成方法

应用

4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛是瑞舒伐他汀钙重要的中间体。瑞舒伐他汀钙(Rosuvastatin Calcium),化学名称为(+)-(3R,5S)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)嘧啶-5-基]-3,5-二羟基-6(E)-庚烯酸钙(I),是由日本盐野义公司研究开发的新一代他汀类降血脂药物,属于HMG-CoA还原酶抑制剂,可降低升高的低密度胆固醇、总胆固醇、甘油三酯和脱辅酶基蛋白B浓度,同时升高高密度胆固醇的浓度。

制备

147118-37-4的合成

向100mL三口烧瓶中加入50mL四氢呋喃、2.3g(60mmol)硼氢化钠和7.6g(20mmol)(HPLC:99.7%)嘧啶酯(II),降温至-20℃,缓慢滴加34.8g(120mmol)三氟化硼四氢呋喃络合物,升温至65℃保温反应24h,反应完毕,冷却至室温,往反应液缓慢加入盐酸(v/v=5%),搅拌0.5h后,加入饱和的NaHCO3调pH=7~8,CH2Cl2(20mL×2)萃取,分去水层,CH2Cl2层用无水硫酸钠搅拌干燥,过滤,滤液减压浓缩至干,得到浅黄色固体嘧啶醇(III)6.78g,收率96.0%;

在100mL三口瓶中加入上述实施例10制得的4-(4-氟苯基)-2-羟基-6-异丙基-5-甲氧羰基-2-(N-甲基-N-甲烷磺酰胺基)嘧啶-5-甲醇17.65g(50mmol)、0.187g TEMPO(1.2mmol)、0.606g Fe(NO3)3·9H2O(1.5mmol)和15mL二氯甲烷,通入O2,20℃搅拌反应24h,TLC监测。反应结束后,加入30mL水,静置分层,分液,再用二氯甲烷(20mL×2)萃取,合并有机层,减压蒸除有机溶剂,得白色固体嘧啶醛(IV)17.23g,收率98.2%。

安全信息

海关编码2935.90.9500

MSDS信息

4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19H61129N-[4-(4-氟苯基)-5-甲酰基-6-异丙基-2-嘧啶基]-N-甲基甲磺酰胺, 99%
N-[4-(4-Fluorophenyl)-5-formyl-6-isopropyl-2-pyrimidinyl]-N-methylmethanesulfonamide, 98%
147118-37-425g977元
2024/08/19H61129N-[4-(4-氟苯基)-5-甲酰基-6-异丙基-2-嘧啶基]-N-甲基甲磺酰胺, 99%
N-[4-(4-Fluorophenyl)-5-formyl-6-isopropyl-2-pyrimidinyl]-N-methylmethanesulfonamide, 98%
147118-37-4100g3435元

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