1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌 CAS#: 1909226-00-1

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1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌

简介靶点体外研究体内研究

中文名称	1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌
中文同义词	1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌
英文名称	BDA-366
英文同义词	1-[[(2S)-3-(Diethylamino)-2-hydroxypropyl]amino]-4-[[(2S)-2-oxiranylmethyl]amino]-9,10-anthracenedione;Inhibitor,BDA-366,Antitumor,Bcl-2 Family,inhibit,Bcl2-BH4 domain,Anticancer,BDA 366,Antiapoptotic function,Lung cancer,BDA366;9,10-Anthracenedione, 1-[[(2S)-3-(diethylamino)-2-hydroxypropyl]amino]-4-[[(2S)-2-oxiranylmethyl]amino]-
CAS号	1909226-00-1
分子式	C24H29N3O4
分子量	423.5
EINECS号
相关类别
Mol文件	1909226-00-1.mol
结构式

1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌 性质

1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌 用途与合成方法

简介

BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂，能与BH4高亲和力、高选择性地结合。

靶点

Bcl2-BH4；3.3 nM(Ki)

体外研究

BDA-366通过诱导BCL2构象改变，引起多发性骨髓瘤细胞的凋亡。BDA-366使BCL2发生构象变化，转变为一个死亡蛋白，在体内外抑制肺癌生长。BDA-366并不与其他Bcl2家族成员结合，包括Bcl-XL、Mcl-1、Bfl-1/A1，其对Bcl2的结合具有特异性。BDA-366以Bax依赖方式诱导凋亡细胞坏死，并通过抑制Bcl2/IP3R的相互作用引起钙离子释放。    

体内研究

在具有人类多发性骨髓瘤移植物的 NOD-scid/IL2Rγ缺陷型小鼠中，BDA-366显著的抑制其肿瘤的生长，对正常的造血细胞或体重没有显著毒性作用。BDA-366通过在动物模型中诱导凋亡来抑制肺癌生长发展。作为BH4的拮抗剂，BDA-366在体内有效对抗肺癌，而不减少血小板。

安全信息

MSDS信息

1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌 上下游产品信息