碳酸氢钠(药用辅料)

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碳酸氢钠(药用辅料)

简介来源与制备常用量及最大用量稳定性和贮藏条件管理情况功能安全用途给药途径唯一成分标识储存条件配伍禁忌来源安全性

中文名称	碳酸氢钠(药用辅料)
中文同义词	碳酸氢钠(药用辅料)
英文名称	Sodium bicarbonate (medicinal excipients)
英文同义词
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分子量	0
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Mol文件	Mol File
结构式

碳酸氢钠(药用辅料) 性质

碳酸氢钠(药用辅料) 用途与合成方法

简介

碳酸氢钠(药用辅料)通常在药物制剂中用作泡腾片混合泡腾颗粒的二氧化碳的来源；在制剂中它也广泛地用于产生或维持碱性pH。

来源与制备

碳酸氢钠的制备系将二氧化碳通入冷的饱和碳酸钠溶液中，或用氨-苏打水（索尔韦）法生产，在这一过程中，首先将氨，然后将二氧化碳通过氯化钠溶液使碳酸氢钠沉降，而更易溶解的氯化铵仍留在溶液中。

常用量及最大用量

据美国IIG收载[1]： 口含，咀嚼 10.00mg 口含，片剂 42.00mg 注射，粉末，低压冻干 61.90% 注射，肌肉注射 4.50% 注射，肌内 3.00%肌肉注射，静脉注射 注射，腹膜内 60.00% 注射，鞘内5.0e-03% 注射，静脉 5.0e-03% 注射，静脉 粉末 2.10% 注射，玻璃体内 0.17% 注射，静脉（输入） 83.00% 注射，静脉（输入）粉末 81.94% 注射，静脉（输入）粉末 低压冻干 0.18% 口服，胶囊 26.50mg 口服，胶囊 硬明胶 2.00mg 口服，粉末制成溶液 8.72% 口服，片剂 125.00mg 口服，片剂，薄膜包衣 4.24mg 口服，片剂，未包衣，咀嚼 140.00mg 口服，片剂，未包衣，泡腾片 267.00mg 口服，片剂，包衣 9.00mg 口服，片剂，缓释 肠包衣 15.00mg 口服，片剂，薄膜包衣 40.00mg 口服，片剂，口服崩解片 26.97mg 口服，片剂，缓释 2.56mg 口服，片剂，缓释 包衣 2.56mg 注射，皮下 粉末制成溶液 0.01%[2] 据日本医药品添加剂事典： 口服：1.35g 静脉注射：1.75g 肌肉注射：2.3g 皮下注射：2.3g 椎内注射：0.04mg 皮内注射：0.54?g 外用：380.0mg 栓剂：352mg 眼用制剂：2.102mg/g 牙科及口腔用：679mg/g 吸入剂：100mg[3] [1] 美国IIG [2] Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products.[3] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

稳定性和贮藏条件

当加热至大约50℃时，碳酸氢钠开始分解为二氧化碳、碳酸钠和水；加热至250-300℃时，在短时间内，碳酸氢钠完全转变为水溶性的碳酸钠。然而，这一过程取决于时间和温度，在93℃下，75分钟内，90%完全转变。该反应的发生是遵从表面控制的动力学；当碳酸氢钠晶体在短时间内加热后，在碳酸氢钠的表面产生针形的无水碳酸钠。 有人研究了相对湿度和温度对碳酸氢钠粉末的含湿量和稳定性的影响。在25℃下，相对湿度低于76%和在40℃下，相对湿度低于48%时，碳酸氢钠粉末稳定。在相对湿度为54%时，为了避免对稳定性有不利的作用，碳酸氢钠的热解去碳酸度不超过4.5%。 在室温下，水溶液慢慢地分解，部分转变为碳酸盐；搅拌或加热，分解反应加速。 碳酸氢钠水溶液可用过滤或热压灭菌法灭菌。在热液灭菌时，为了使碳酸氢钠的碳酸基的降解到最低，药用二氧化碳通到装溶液的最终容器中，然后再用二氧化碳严封和热压灭菌。在严封容器降到室温下，在2h内不应打开，这样可以有足够的时间将在加热过程中产生的碳酸盐重新转变为重碳酸盐。 贮存在玻璃容器中的碳酸氢钠水溶液可能产生小的玻璃碎粒。在经过热压灭菌的注射液中发现了碳酸钙以及镁或其他金属离子碳酸盐的沉淀物；这是由于重碳酸盐中的杂质或从玻璃容器中钙离子或镁离子溶出之故。在溶液中加入0.01%-0.02%磷酸二氢钠依地酸盐可以阻止沉淀的生成。[1] [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

管理情况

已列入GRAS中。在欧洲准许作为食品添加剂。收载入FDA IIG(用于注射剂；眼用制剂；口服胶囊剂；溶液剂和片剂)。在英国允许用于非胃肠道制剂（静脉灌输和注射）和胃肠道制剂（滴耳剂；眼部用洗剂；口服胶囊剂，咀嚼片，泡腾粉末，泡腾片，颗粒剂和片剂；栓剂和混悬剂）。[1][1]Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

功能

酸碱调节剂、泡腾崩解剂 本品通常在药物制剂中用作泡腾片混合泡腾颗粒的二氧化碳的来源；在制剂中它也广泛地用于产生或维持碱性pH。在泡腾片和泡腾颗粒中，本品跟枸橼酸和/或酒石酸配合使用；当片剂或颗粒遇水时，会发生化学反应，产生二氧化碳，导致产品崩解。 另外，本品在溶液中作为抗生素、利多卡因、局部麻醉溶液和全营养输液（TPN）的缓冲剂。在某些胃肠道用的药物制剂中，如烟酸，碳酸氢钠制剂，用于产生能够提高溶解度的活性物质钠盐。本品也作为冷冻干燥稳定剂，在牙膏中也有应用。 在海藻酸漂浮系统、呋塞米和西沙必利的漂浮控释制剂中，本品被用作气体形成剂。 在治疗方面，本品作为抗酸剂和作为治疗代谢酸中毒的重碳酸根阴离子的来源。 本品在食品中用作碱化剂或发酵剂，例如，发酵粉[1] [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

安全

碳酸氢钠可用于很多的药物制剂中，包括注射剂和眼用制剂、耳部用、局部用和口服制剂中。 碳酸氢钠代谢产物为钠离子，由人体的肾排泄消除，而重碳酸根阴离子转变为人体重碳酸盐贮备的一部分。任何由二氧化碳形成的物质都是通过肺部消除，过多量的碳酸氢钠的消除可能因此会扰乱人体的电解质平衡，导致代谢碱毒症或钠超载从而造成严重的后果。存在于抗酸剂和泡腾剂中的钠量足以加重慢性心力衰竭，尤其是对老年患者。 口服吸收碳酸氢钠能中和胃酸并转变为二氧化碳，因而引起胃绞痛和胃气胀。 当作为赋形剂使用时，碳酸氢钠通常被认为是重要的无毒和无刺激物质。 LD50(小鼠，口服)：3.36/kg LD50(小鼠，口服):4.22/kg[1] 皮肤：人；30mg/3D-1；眼：家兔；100mg 清洗 腹膜内；小鼠：TDLo:1260mg/kg(7D preg) 大鼠；LD50:4220mg/kg[2] [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.[2] 《Registry of Toxic Effects of Chemical Substances》

用途

酸碱调节剂、泡腾崩解剂； 本品通常在药物制剂中用作泡腾片混合泡腾颗粒的二氧化碳的来源；在制剂中它也广泛地用于产生或维持碱性pH。在泡腾片和泡腾颗粒中，本品跟枸橼酸和/或酒石酸配合使用；当片剂或颗粒遇水时，会发生化学反应，产生二氧化碳，导致产品崩解。 另外，本品在溶液中作为抗生素、利多卡因、局部麻醉溶液和全营养输液（TPN）的缓冲剂。在某些胃肠道用的药物制剂中，如烟酸，碳酸氢钠制剂，用于产生能够提高溶解度的活性物质钠盐。本品也作为冷冻干燥稳定剂，在牙膏中也有应用。 在海藻酸漂浮系统、呋塞米和西沙必利的漂浮控释制剂中，本品被用作气体形成剂。

给药途径

口服，皮下注射，椎内注射，外用，眼用，吸入，口腔用，栓剂

唯一成分标识

8MDF5V39QO

储存条件

贮存在玻璃容器中的碳酸氢钠水溶液可能产生小的玻璃碎粒。在经过热压灭菌的注射液中发现了碳酸钙以及镁或其他金属离子碳酸盐的沉淀物；这是由于重碳酸盐中的杂质或从玻璃容器中钙离子或镁离子溶出之故。在溶液中加入0.01%-0.02%磷酸二氢钠依地酸盐可以阻止沉淀的生成。

配伍禁忌

碳酸氢钠能与酸、酸性盐和一些生物碱盐、二氧化碳的衍生物反应。碳酸氢钠可使水杨酸盐的颜色变深。 在粉末混合物中，空气的水分或另一个成分的结晶水足以使碳酸氢钠跟这些化合物反应，例如，硼酸、明矾。在含有碱式硝酸铋的水溶液中，碳酸氢钠跟铋盐水解生成的酸起反应。在溶液中，碳酸氢钠跟一些药物如环丙沙星，胺碘酮，尼卡地平，和左氧氟沙星有配伍禁忌。[1] [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

来源

碳酸氢钠的制备系将二氧化碳通入冷的饱和碳酸钠溶液中，或用氨-苏打水（索尔韦）法生产，在这一过程中，首先将氨，然后将二氧化碳通过氯化钠溶液使碳酸氢钠沉降，而更易溶解的氯化铵仍留在溶液中。[1][1]Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

安全性

碳酸氢钠可用于很多的药物制剂中，包括注射剂和眼用制剂、耳部用、局部用和口服制剂中。 碳酸氢钠代谢产物为钠离子，由人体的肾排泄消除，而重碳酸根阴离子转变为人体重碳酸盐贮备的一部分。任何由二氧化碳形成的物质都是通过肺部消除，过多量的碳酸氢钠的消除可能因此会扰乱人体的电解质平衡，导致代谢碱毒症或钠超载从而造成严重的后果。存在于抗酸剂和泡腾剂中的钠量足以加重慢性心力衰竭，尤其是对老年患者。

安全信息

MSDS信息

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