混合脂肪酸甘油酯(硬脂)(药用辅料)

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混合脂肪酸甘油酯(硬脂)(药用辅料)

常用量及最大用量稳定性和贮藏条件管理情况功能安全给药途径配伍禁忌来源

中文名称	混合脂肪酸甘油酯(硬脂)(药用辅料)
中文同义词	混合脂肪酸甘油酯(硬脂)(药用辅料)
英文名称	Mixed fatty acid glyceride (hard fat) (medicinal excipients)
英文同义词
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分子量	0
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结构式

混合脂肪酸甘油酯(硬脂)(药用辅料) 性质

混合脂肪酸甘油酯(硬脂)(药用辅料) 用途与合成方法

常用量及最大用量

一般外用最大用量60mg/g；经皮最大用量8.7g；直肠尿道最大用量13.5g。[1][1] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京：薬事日報社，2007.

稳定性和贮藏条件

硬脂栓剂基质对于氧化和水解相对稳定，碘值可以作为衡量其耐氧化和耐酸败能力的测量。因为吸水的情况很少发生，所以含水量通常较低且不易变质。 本品的熔融性质、硬度和释药曲线随着时间而改变。存放几个月后，熔点可能会提髙超过1℃。因为基质的复杂性，所以对于这种老化现象不容易解释其机理。有证据表明存在微小的由无定型向结晶（其中可能有或不可能有多晶型转变）的转变，然而其他有些研究者发现，熔点的改变与甘油三酯向更稳定的多晶型形态的转变有密切的联系。在熔点测定之前，可以“有条件地”认为基质是一种稳定的晶体形式。 栓剂基质应当被保存于气密的容器中，存放温度要比标注的熔点低至少5℃，模制成的栓剂通常耍使用冰箱保存。 [1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

管理情况

收载在FDA《非活性组分指南》（用于直肠和阴道用制剂），在英国准许用于胃肠道用制剂中。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

功能

可作为润滑剂，基质，包衣涂料，润湿剂。[1] 用作栓剂基质。 硬脂栓剂基质或半合成甘油脂肪酸酯的基本用途，是作为一些药物的直肠或阴道制剂的载体，用以产生局部效果或达到全身吸收的目的。 [2] [1]日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京：薬事日報社，2007.[2] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

安全

本品用于直肠制剂时，通常被认为是无毒、无刺激性。然而，动物研究表明，有一些基质，尤其是具有较髙水值的基质可能会对直肠黏膜有刺激性。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

给药途径

外用；经皮；直肠尿道。[1][1] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京：薬事日報社，2007.

配伍禁忌

目前栓剂基质的配伍禁忌并没有广泛的文献报道，在硬脂栓剂基质和药物之间相对很少发生化学反应，但基质水值的大小可以表示出这种反应的潜在程度。例如，可以采用低水值（＜5)基质来降低阿司匹林水解的危险。也就是说，可以采用使基质和阿司匹林的含水量最小化的方法。 证据表明，氨茶碱会与一些硬脂基质中的甘油反应生成肼。当老化或暴露在较髙温度下，会出现降解和硬化的现象。同时栓剂的熔点也会明显升高。乙二胺的含量也会下降。―些腊溶性的药物，如水合氯醛加入到基质中后，会降低基质的熔点。同样，当大量的固体或液体活性物质分散在基质中后，混合栓剂的流变学特性会发生改变。因此有必要对基质或所加人的添加剂慎加选择。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

来源

最常用的制备方法包括将植物油，如椰子油或棕榈仁油水解，然后将产生的脂肪酸分馏。之后对C8到C18部分的脂肪酸在规定的条件下进行氢化，用甘油酯化以形成具有所需要的特性和水值的甘油三酸酯、甘油二酸酯和甘油酸酯的混合物。这一过程被用来制备Witepsol。 另一种方法是将椰子油或棕搁仁油直接氢化，然后与甘油或其自身再酯化，以形成具有所需要特性和水值的甘油三酸酯、甘油二酸酯和甘油酸酯的混合物。例如Suppocire。 [1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

安全信息

MSDS信息

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