EPZ020411 HCL CAS#: 2070015-25-5

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EPZ020411 HCL

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS EPZ020411 HCL价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	EPZ020411 HCL
中文同义词	化合物EPZ020411 HCL;N1,N2-二甲基-N1-[[3-[4-[[反式-3-[2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙氧基]环丁基]氧基]苯基] -1H-吡唑-4-基]甲基]-1,2-乙二胺盐酸盐;N1,N2-二甲基-N1-((3-(4-(反式-(2-四氢-2H-吡喃-4-基)乙氧基)环丁氧基)苯基)-1H-吡唑-4-基)甲基)乙烷-1,2-二胺盐酸盐
英文名称	N1,N2-Dimethyl-N1-[[3-[4-[[trans-3-[2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxy]phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-1,2-ethanediamine hydrochloride
英文同义词	N1,N2-Dimethyl-N1-[[3-[4-[[trans-3-[2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxy]phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-1,2-ethanediamine hydrochloride;EPZ020411 hydrochloride (EPZ-020411 hydrochloride;N1,N2-Dimethyl-N1-((3-(4-(trans-3-(2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy)cyclobutoxy)phenyl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)ethane-1,2-diamine hydrochloride
CAS号	2070015-25-5
分子式	C25H39ClN4O3
分子量	479.06
EINECS号
相关类别	对照品
Mol文件	2070015-25-5.mol
结构式

EPZ020411 HCL 性质

EPZ020411 HCL 用途与合成方法

生物活性

EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。

靶点

体外研究

在外源性过表达PRMT6的人类黑色素瘤A375细胞中，EPZ020411剂量依赖性地降低H3R2甲基化(IC50=0.637±0.241 μM)。在生化试验中，EPZ020411对PRMT6/8/1的选择性比对其他组蛋白甲基转移酶（包括4种精氨酸甲基转移酶 PRMT3, PRMT4, PRMT5, PRMT7）高100倍以上。在并行人工膜渗透试验中，EPZ020411具有较差的渗透性。

体内研究

EPZ020411在大鼠中通过皮下注射具有良好的生物利用度，是一种适于作为体内研究的化合物。单次静脉注射1 mg/kg EPZ020411至雄性Sprague-Dawley大鼠中，其在体内清除率（CL）为19.7±1.0 mL/min/kg，在稳定状态下的分布容积（Vss）为11.1±1.6 L/kg，平均半衰期为8.54±1.43 h。皮下注射5 mg/kg，具有良好的生物利用度65.6 ± 4.3%，EPZ020411在血液中的游离浓度高于PRMT6生化IC50值的时间大于12小时。

安全信息

MSDS信息

EPZ020411 HCL 价格(试剂级)

EPZ020411 HCL 上下游产品信息