N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺 CAS#: 850879-09-3

N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺
中文同义词	N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺;多靶点抑制剂(AMUVATINIB);化合物AMUVATINIB;AMUVATINIB (MP-470),抑制剂;N-(苯并[D][1,3]二氧杂环戊烷-5-基甲基)-4-(苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基)哌嗪-1-甲硫酰胺
英文名称	Amuvatinib
英文同义词	N-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl-1-piperazinecarbothioamide;1-Piperazinecarbothioamide, N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro(3,2-D)pyrimidin-4-yl-;Mp470;AMuvatinib;HPK 56;MP-470(MP 470);AMuvatinib (MP-470);AMuvatinib (MP-470, HPK 56)
CAS号	850879-09-3
分子式	C23H21N5O3S
分子量	447.51
EINECS号
相关类别	细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;蛋白酪氨酸激酶;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件	850879-09-3.mol
结构式

N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺 性质

N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺 用途与合成方法

生物活性

Amuvatinib (MP-470)是一种有效的，作用于c-Kit， PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM， 40 nM和81 nM。Phase 2。

体外研究

MP-470作用于MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882细胞，具有毒性，IC50为1.6 μM 到 3.0 μM。MP-470也结合且抑制一些 c-Kit 突变型, 包括 c-Kit^K642E, c-Kit^D816V,和c-Kit^K642E/D816V。 MP-470的盐酸盐也抑制一些 c-Kit突变型,包括 c-Kit^D816V, c-Kit^D816H, c-Kit^V560G, 和 c-Kit^V654A,及Flt3 突变型(Flt3^D835Y) 和两种PDGFRα 突变型 (PDGFRα^V561D 和 PDGFRα^D842V), IC50 为10 nM 到 8.4 μM。MP-470盐酸盐有效抑制OVCAR-3, A549, NCI-H647, DMS-153, 和 DMS-114细胞增殖, IC50 为 0.9 μM–7.86 μM。 MP-470 (1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞，抑制AXL的酪氨酸磷酸化。 MP-470 作用于LNCaP和PC-3,而不是DU145 细胞，具有毒性， IC50 分别为 4 μM 和 8 μM, 且在10 μM处有点增殖。MP-470 (10 μM) 作用于LNCaP细胞，使细胞周期在G1期停滞，且降低 Akt 和 ERK1/2磷酸化。 MP-470 (10 μM)作用于SF767细胞，抑制c-Met磷酸化，且使细胞对 辐射敏感。MP-470 (10 μM)和辐射联合处理，抑制 GSK-3β 活性, 诱导凋亡，且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。

体内研究

MP-470(10 mg/kg-75 mg/kg通过腹腔注射或 50 mg/kg-200 mg/kg 通过口服处理) 处理携带HT-29, A549,和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长。  MP-470（20 mg/kg）和Erlotinib 联用处理携带LNCaP移植瘤的小鼠，显著抑制肿瘤生长。

生物活性

Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-MET和c-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。

靶点

体外研究

MP-470作用于MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882细胞，具有毒性，IC50为1.6 μM 到 3.0 μM。MP-470也结合且抑制一些 c-Kit 突变型, 包括 c-Kit MP-470的盐酸盐也抑制一些 c-Kit突变型,包括 c-Kit MP-470 (1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞，抑制AXL的酪氨酸磷酸化。 MP-470 作用于LNCaP和PC-3,而不是DU145 细胞，具有毒性， IC50 分别为 4 μM 和 8 μM, 且在10 μM处有点增殖。MP-470 (10 μM) 作用于LNCaP细胞，使细胞周期在G1期停滞，且降低 Akt 和 ERK1/2磷酸化。 MP-470 (10 μM)作用于SF767细胞，抑制c-Met磷酸化，且使细胞对 辐射敏感。MP-470 (10 μM)和辐射联合处理，抑制 GSK-3β 活性, 诱导凋亡，且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。     ^[5,6]  

体内研究

MP-470(10 mg/kg-75 mg/kg通过腹腔注射或 50 mg/kg-200 mg/kg 通过口服处理) 处理携带HT-29, A549,和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长。  MP-470（20 mg/kg）和Erlotinib 联用处理携带LNCaP移植瘤的小鼠，显著抑制肿瘤生长。

安全信息

MSDS信息

N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺 价格(试剂级)

N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺 上下游产品信息