千金藤素的介绍及制备

图片：千金藤素结构式

本文详细说明了千金藤素的介绍及制备：

　　千金藤素，别名盐酸氯吉兰、金藤素，是从千金藤类植物根茎中或者页中提取出来的双苄基异喹啉类生物碱，千金藤类植物是防己科植物，主要有千金藤、地不容、金线吊乌龟，广泛分布于农村，是常见植物。

　　千金藤素是常见中药原料，具有抗炎、抗氧化作用，《本草拾遗》上就有用千金藤治疗霍乱、咳嗽、癫痫等疾病的描述。据化源网资料，千金藤素化学式C37H38N2O6，相对分子量606.707，通常以黄色或淡黄色粉末状存在，易氧化，不容易分解，通常密封和光密后低温干燥存储。易溶于部分有机溶剂，比如乙醚、丙酮，易溶于酸性水溶液，难溶于石油醚。

　　2022年5月10号，新冠疫情肆虐的日子，一个关于千金藤素的重大新闻出现了，中国科学家获得了新冠治疗新药的发明专利权，在专利权说明书中，显示10微摩尔/升的千金藤素抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍，顾名思义，千金藤素能够以极高的性价比抑制新冠病毒的复制能力，假设原始病毒量是15393个，那么在使用10微摩尔/升的千金藤素药剂处理后，最后只会剩下一个病毒。美国学者在《科学》杂志上发表的论文也证实了此一数据，且实验可重现。

　　因此在传统的治疗肌肉和肾脏损伤，辅助治疗乳腺癌，抑制HIV-1等用途之外，千金藤素有可能在抗击新冠疫情中大法神威，很多基于千金藤素的研究应该会掀起热潮，因此，除了在化源商城等购买各大品牌千金藤素试剂之外，科研工作者也可以自行提取制备，这里介绍一种千金藤素的制备方法：

　　1. 取1公斤地不容根粉，用0.6升 5% 碳酸钠溶液润湿后，放置2小时，直到晾干，确保地不容根粉充分吸收碱液。

　　2. 将晾干后的地不容根粉浸泡到1.5L苯中，放置三天，之后过滤获取残渣，用苯再泡2天，再次过滤后再用同量的苯浸泡一次，将三次过滤后的苯液合并归拢。

　　3. 用10%盐酸萃取步骤二中的苯液，直至苯液中不再含有生物碱，需要注意的是过程中会有大量易乳化的白色粥样物析出。

　　4. 用饱和碳酸钠溶液碱化步骤三中的酸液，

　　5. 反复四次使用氯仿萃取碱化液，并合并归拢萃取后的氯仿溶液

　　6. 用无水硫酸钠干燥氯仿溶液，采用蒸馏方式回收氯仿，同时制得大约17.5g的淡黄色泡沫状生物碱。

　　7. 将泡沫状生物碱溶于35毫升丙酮中，放置2小时，有白色针状结晶析出，将结晶过滤后，用少量丙酮洗1次并干燥，制得1.8克轮环藤碱。

　　8. 加入2.5毫升苯至取步骤七中的丙酮母液中，放置过夜，会有柱状结晶析出，将结晶过滤后，同样用丙酮洗一次并干燥，值得6.8克的千金藤素苯加成物。

　　9. 将千金藤素苯加成物溶于氯仿，通过氧化铝层析柱，氧化铝用量大约20.4克(生物碱和氧化铝的配比为1：3)，浓缩后所得沉淀过滤和干燥后即可制得淡黄色泡沫状粉末，也就是千金藤素。